Передозировка феназепамом

Феназепам - психотропное лекарственное средство, находящееся на особом контроле государства. Это не безобидный активированный уголь и не пастилки от кашля, а самый что ни на есть транквилизатор, обладающий выраженным анксиолитическим («противотревожным), снотворным, седативным (успокаивающим), противосудорожным и центральным миорелаксирующим (снижающим тонус скелетной мускулатуры) действием. Международное непатентованное наименование данного препарата - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин - сложно запомнить даже после неоднократного прочтения, но этого, собственно, и не требуется: главное - знать, что феназепам относится к психотропным средствам бензодиазепинового ряда и обладает всеми присущими бензодиазепинам чертами, имея при этом в запасе и несколько эксклюзивных фармакологических «козырей».

Феназепам подавляет активность центральной нервной системы, точечно воздействуя на такие структуры головного мозга, как таламус и гипоталамус, а также на лимбическую систему. В тесном сотрудничестве с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) феназепам, обладающий способностью потенцировать действие последней, усиливает пре- и постсинаптическое торможение передачи нервных импульсов. Активация рецепторов ГАМК заключается в стимуляции феназепамом ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса бензодиазепиновых рецепторов. В результате повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору, благодаря чему усиливается тормозное влияние ГАМК на ЦНС. На психологическом уровне у пациента отмечается уменьшение эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, проблески позитивного настроя, уходят депрессия и навязчивые страхи.

Феназепам выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения, причем раствор используется главным образом для купирования абстинентного синдрома и в случае необходимости быстрого снятия тревоги и психомоторного возбуждения. Препарат принимается под строгим контролем врача в установленных им дозировках. При тяжелых (клинических) депрессиях препарат даже опасен, т.к. может спровоцировать пациента на суицид. Пациенты пожилого возраста или лица, с ослабленным в результате какого-либо хронического заболевания организмом должны принимать феназепам с особой осторожностью. Риск развития тех или иных побочных явлений определяется индивидуальной реакцией на препарат каждого конкретного пациента, дозой и длительностью терапевтического курса. После отмены препарата нежелательные побочные эффекты исчезают. Длительный прием феназепама в значительных дозах, фактическое злоупотребление им, чревато развитием лекарственной зависимости, что справедливо в отношении любого бензодиазепина. Резкая отмена препарата также нежелательна, т.к. может спровоцировать так называемый синдром рикошета: применительно к феназепаму его признаком будет усиление депрессии, раздражительность, гипергидроз - т.е. все те симптомы, которые были успешно побеждены в ходе медикаментозного курса.

Фармакология

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, T max - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, стеариновая кислота.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза - 0.5-1 мг, средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.

Внутрь: при нарушениях сна - 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах - в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза - 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене феназепама дозу уменьшают постепенно.

Взаимодействие

При одновременном применении феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Феназепам может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Показания

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.

В экстремальных условиях - как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.

В качестве антипсихотического средства - шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).

В неврологической практике - ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).

В анестезиологии - премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); I триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Феназепам – высокоактивный транквилизатор, оказывает анксиолитическое, противосудорожное, центрально миорелаксирующее и седативное действие. Транквилизирующий и противотревожный эффект превосходит по силе аналоги Феназепама. Также препарат оказывает противосудорожное и снотворное действие. Анксиолитический эффект препарата выражается в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги и беспокойства.

По полученным отзывам Феназепам практически не оказывает влияние на аффективные, галлюцинаторные и острые бредовые расстройства.

Дозировка Феназепам и инструкция по применению

Внутримышечно и внутривенно: для быстрого купирования психомоторного возбуждения, тревоги, страха, а также при психотических состояниях и вегетативных пароксизмах– начальная доза до 1мг, средняя доза за сутки –3-5 мг, максимальная – 7-9 мг.

Пероральный прием: при нарушениях сна, от 250 до 500 мкг, за 20-30 минут перед сном. При терапии психопатических, невротических, психоподобных и неврозоподобных состояний, первая доза до 1 мг, 2-3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена через 2-4 дня, при наличии положительного эффекта, до 4-6 мг в сутки. При выраженном страхе, ажитации, тревожности перваядоза составляет 3 мг в сутки, с быстрым наращиванием до достижения терапевтического эффекта. При терапии эпилепсии 2-10 мг в сутки.При лечении заболеваний с мышечным гипертонусом принимают по 2-3 мг препарата 1-2 раза в сутки. Максимальная доза – 10 мг/сутки.

Во избежание приобретения зависимости от Феназепама инструкцией рекомендуется, чтобы курс терапии не длился больше двух недель. В исключительных случаях возможно увеличение продолжительности курса до 2 месяцев. Снижение дозировки должно происходить постепенно.

Показания к применению Феназепама

Феназепам показан при невротических, неврозоподобных, психопатических и психоподобных состояниях. При реактивных психозах, сенесто-ипохондрических расстройствах, бессоннице, алкоголизме, токсикомании, эпилептическом статусе, эпилептических припадках.

Для терапии ригидности мышц, гиперкинезы, атетоза, тика, вегетативной лабильности.

Противопоказания к применению Феназепама

кома;
миастения;
тяжелая форма депрессии;
закрытоугольная глаукома;
отравления анальгетиками или острое отравление алкоголем;
острая дыхательная недостаточность;
I триместр беременности;
детям до 18 лет;
при лактации;
непереносимость бензодиазепинов.

Особые указания

Требуется осторожность при применении Феназепама пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, лицам склонным к злоупотреблению психоактивными веществами, при органических повреждениях мозга, пациентам пожилого возраста.

Подобно аналогам, Феназепам может вызывать лекарственную зависимость при длительной терапии большими дозами. При проведении лечения Феназепамом категорически запрещено употребление этанола. О лечении лиц моложе 18 лет Феназепамом отзывов нет, эффективность и безопасность препарата не установлена. Феназепам оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому требуется особая осторожность при вождении транспорта лицам, получающим лечение Феназепамом.

Передозировка Феназепамом

Симптомы передозировки Феназепамом: снижение рефлексов, сонливость, тремор, нистагм, длительная дизартрия, одышка или затрудненное дыхание, брадикардия, кома, снижение артериального давления.

Взаимодействие Феназепама с другими препаратами

Согласно отзывам Феназепам оказывает снижение эффективности леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона. Феназепам повышает токсичность зидовудина.

Отмечено взаимное усиление эффекта при сочетании с антипсихотическими, противоэпилептическими и снотворными средствами, а также с центральными миорелаксантами, наркотическими анальгетиками и этанолом.

При сочетании с антигипертензивными средствами возможно усиления их действия. При одновременном приеме клозапина возможно угнетение дыхания.

Беременность и лактация

Применение Феназепама беременными женщинами допустимо только по жизненным показателям. Препарат оказывает токсическое воздействие на плод, увеличивая опасность развития врожденных пороков, при использовании в 1-ом триместре беременности. Применение Феназепама на более поздних сроках вызывает у новорожденного угнетение центральной нервной системы. Регулярный прием во время беременности может развить зависимость и синдром отмены у новорожденного.

Применение Феназепама во время родов, или непосредственно перед ними, может быть причиной появления у новорожденного: угнетенного дыхания, гипотермии и гипотонии.

Побочные действия Феназепама

Со стороны центральной и периферической нервной системы: в первые дни приема (особенно у пожилых пациентов) – чувство усталости, спутанность сознания, сонливость, головокружение, атаксия, снижение концентрации внимания, дезориентация, замедление реакций; редко – депрессия, эйфория, головная боль, тремор, нарушение координации, ухудшение памяти, неконтролируемые движения, астения, дизартрия, миастения, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией); крайне редко – агрессивные вспышки, страх, психомоторное возбуждение, суицидальные наклонности, спазмы мышц, галлюцинации, раздражительность, возбуждение, бессонница, тревожность.

Со стороны системы кровообращения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, рвота, диарея или запоры.

Возможны аллергические реакции в виде зуда или кожная сыпи.

Прочие возможные реакции: как и его аналоги, Феназепам вызывает возникновение лекарственной зависимости, снижение артериального давления; редко – нарушение зрения, тахикардия. При резкой отмене или снижении дозы - появление синдрома отмены.

Анксиолитик (транквилизатор), производное бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax феназепама в крови - от 1 до 2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет oт 6 до 18 ч. Выводится препарат, в основном, с мочой.

ДОЗИРОВКА

Препарат следует принимать внутрь. Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг.
Средняя суточная доза Феназепама составляет 1.5 - 5 мг, ее разделяют на 2-3 приема: обычно по 0.5-1 мг утром и днем, на ночь - до 2.5 мг. Максимальная суточная доза Феназепама составляет 10 мг.
При нарушениях сна препарат следует применять в дозе 0.25-0.5 мг за 20- 30 мин до сна.
При невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях начальная доза препарата составляет 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может бьпь увеличена до 4-6 мг/сут.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.
При алкогольной абстиненции Феназепам назначают в дозе 2.5-5 мг/сут.
При заболеваниях с повышенньм мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Феназепама с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), следует учитывать взаимное усиление их действия.
При одновременном применении Феназепама с леводопой у пациентов с паркинсонизмом снижается эффективность применения последнего.
При одновременном применении Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность последнего.
При одновременном применении Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.
При одновременном применении Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени уменьшается эффективность применения Феназепама.
При одновременном применении Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация последнего в сыворотке крови.
При одновременном применении Феназепама с гипотензивными средствами возможно усиление выраженности антигипертензивного действия.
При одновременном применении Феназепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности Феназепам применяют только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.
Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром "вялого ребенка").

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при применении в высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны репродуктивной системы: снижение или повышение либидо, дисменорея; влияние на плод - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозы или прекращении применения - синдром отмены.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

ПОКАЗАНИЯ

— невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
- реактивные психозы;
- ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к действию других транквилизаторов);
- вегетативные дисфункции;
- расстройства сна;
- профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
- височная и миоклоническая эпилепсия;
- гиперкинезы и тики;
- ригидность мышц;
- вегетативная лабильность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- кома;
- шок;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- беременность (особенно I триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных препаратов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у пациентов пожилого возраста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/сут).
При внезапном прекращении применения препарата может отмечаться синдром отмены (особенно при применении препарата более 8-12 нед).
Феназепам усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Феназепам противопоказан к применению водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.

ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Феназепам был разработан в одной из одесских лабораторий в середине 1970-х годов. С тех пор он занимает первое место по эффективности среди высокоактивных транквилизаторов. Его применяют для лечения повышенной тревожности, расстройств сна и других заболеваний.

Международное непатентованное название

Международное название препарата — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.

На языке химиков это вещество называется 7-Бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он и записывается формулой C15H10BrClN2O.

АТХ и регистрационный номер

Внесен в АТХ под кодом N05BX (Раздел «Нервная система» — «Психотропные средства» — «Анксиолитики»). АТХ (Анатомо-терапевтическо-химическая классификация) — международная система классификации медикаментов. Наличие лекарственного средства в этом реестре свидетельствует о его доказанной эффективности.

Регистрационный номер: ЛСР-001772/09-010615. Он указывает на то, что средство зарегистрировано в установленном порядке.

Фармакотерапевтическая группа

Феназепам относится к транквилизаторам-анксиолитикам.

Анксиолитики входят в группу «малых транквилизаторов» и назначаются в случаях, когда седативные средства малоэффективны, но и в более сильнодействующих нейролептиках нет необходимости. Сегодня эту группу транквилизаторов чаще всего назначают для ослабления страха и тревоги.

Механизм действия

В основе лежит ингибирующее воздействие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты, важнейшего нейромедиатора человека) на передачу нервных импульсов. Молекулы действующего вещества захватываются особыми молекулами на поверхности клеток (рецепторами), которые изменяют свою конфигурацию и передают в мозг сигнал, вызывающий торможение нервной системы. Торможение реализуется за счет работы таких отделов мозга, как таламус, гипоталамус и лимбическая система.

Эффект наблюдается спустя 1-2 часа после приема.

Феназепам 2 5 оказывает следующее действие:

анксиолитическое (противотревожное);
снотворное;
седативное (успокаивающее);
противосудорожное;
миорелаксирующее (расслабляет скелетные мышцы).

Препарат действует, пока длится метаболизм бензодиазепинов, содержащихся в нем. Для Феназепама период полувыведения составляет от 12 до 40 часов. Это значит, что при вечернем приеме может наблюдаться остаточный эффект в первой половине следующего дня.

Состав и форма выпуска Феназепама 2 5

Феназепам 2 5 выпускают в форме плоских таблеток белого цвета, содержащих 2,5 мг действующего вещества. Также в продаже имеются таблетки, содержащие 0,5 или 1 мг действующего вещества. Таблетки упакованы в блистеры или банки с контролем первого вскрытия и картонные коробки.

Феназепам выпускается и в форме раствора для инъекций разной концентрации — от 0,1 до 3%. Раствор содержится в стеклянных ампулах объемом по 1 мл. В пачке может быть 10, 50 или 100 ампул.

Показания к применению Феназепама 2 5

Феназепам создавался по заказу Министерства обороны и первоначально использовался в военной медицине для компенсации нервных перегрузок у солдат. Позже военные разработки были переданы гражданской медицине, и вскоре препарат нашел широкое применение в психиатрии, неврологии, наркологии. Сегодня это средство все чаще назначают врачи общего профиля.

Основные показания:

повышенная тревожность, частые приступы страха, панические атаки и различные фобии;
бессонница и другие стойкие нарушения сна;
судороги, нервные тики и различные гиперкинезы (неконтролируемые сокращения мышц), эпилептические припадки;
тяжелые психические заболевания (шизофрения, маниакальный синдром, бредовые расстройства и пр);
алкогольная и наркотическая зависимость.

В сниженной дозировке Феназепам используют при эмоциональном возбуждении в стрессовых ситуациях: перед операцией, полетом на самолете и пр. Препарат эффективен, если дигностированы вегетативные дисфункции; они проявляются тревожностью, мышечным гипертонусом, учащенным сердцебиением и пр.

Противопоказания

Помимо возможной индивидуальной непереносимости, особого внимания требуют следующие состояния:

различные болезни легких, так как возможно усиление дыхательной недостаточности;
склонность к ночному апноэ (кратковременной остановке дыхания);
органические заболевания головного мозга (атеросклероз, опухоли и пр.);
печеночная и почечная недостаточности;
психозы (так как трудно предсказать реакцию на препарат) и депрессии (возможно еще большее угнетение состояния);
церебральные и спинальные атаксии (нервно-мышечное заболевание, вызывающее нарушение координации движений);
некоторые виды глаукомы, при которых не допускается снижение внутриглазного давления;
гипопротеинемия (аномально низкий уровень белка в крови);
любые состояния со сниженными жизненными функциями, в том числе тяжелые отравления (пищевые, алкогольные, токсические).

Феназепам не назначают пациентам в шоковом состоянии и пребывающим в коме. По возможности избегать его применения должны пациенты, имеющие в анамнезе зависимость от лекарственных препаратов, алкогольную или наркотических, так как повышается риск привыкания.

В число противопоказаний также входят:

пожилой возраст;
возраст до 18 лет;
беременность (особенно первый триместр) и грудное вскармливание.

В зависимости от ситуации возможен прием лекарства в сниженной дозировке или подбор аналога.

Способ применения и дозировка Феназепама 2 5

Препарат принимают внутрь, реже назначают внутривенные или внутримышечные инъекции.

Суточная доза зависит от тяжести состояния и в большинстве случаев составляет от 1,5 до 5 мг. Рекомендуется разделять ее на 2-3 неравных приема так, чтобы максимальная дозировка приходилась на ночь (до 2,5 мг).

Стандартная разовая доза — от 0,5 до 1 мг.

Максимальная суточная — 10 мг.

В современной неврологии и психиатрии приняты следующие ориентировочные суточные дозировки:

при бессоннице — от 0,25 до 0,5 мг (однократный прием перед сном);
при неврозах и различных психопатологиях — от 1 до 3 мг;
при алкогольной абстиненции — от 2,5 до 5 мг;
при высокой тревожности и приступах паники — от 3 мг и выше;
при эпилепсии — до 10 мг.

Пациенты, ранее не принимавшие психоактивные средства и не страдавшие алкогольной или наркотической зависимостями, реагируют на меньшие количества препарата.

Феназепам — один из сильнодействующих транквилизаторов, и принимать его нужно под контролем врачей. В этом случае побочные эффекты будут сведены к минимуму.

Феназепам — один из сильнодействующих транквилизаторов, и принимать его нужно под контролем врачей.

Особые указания

Феназепам, как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, может вызвать сильную зависимость. Чтобы избежать синдрома отмены, курс лечения не должен превышать 2 недель. В сложных случаях курс может быть продлен до 2 месяцев. Отмена препарата происходит с постепенным снижением дозы и может продолжаться от недели до месяца.

При беременности и лактации

Действующее вещество проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Поэтому в первый триместре беременности курс лечения может нанести непоправимый вред формирующимся органам и тканям плода. В редких случаях возможно применение во втором и третьем триместре, но чаще назначаются менее опасные аналоги.

Возможные последствия приема препарата:

внутриутробные пороки развития вплоть до несовместимых с жизнью;
угнетение работы нервной системы;
нарушение дыхания;
подавление рефлексов, в том числе сосательного.

Грудное вскармливание — еще одно противопоказание для приема Феназепама. Торможение деятельности мозга может ослабить сосательный рефлекс у новорожденного и вызвать угнетение дыхания, поэтому для кормящих подбираются альтернативные средства.

Грудное вскармливание — еще одно противопоказание для приема Феназепама.

В детском возрасте

Препарат запрещен к применению до 18 лет, так как нет исследований, дающих представление об эффективности и возможном вреде. Кроме того, у детей и подростков чаще проявляются непредсказуемые реакции и побочные эффекты. Для этой группы пациентов разработан отдельный перечень транквилизаторов (например, Хлордиазепоксид, Оксазепам, Диазепам).

В пожилом возрасте

У пациентов старшего возраста нередко встречаются заболевания почек и печени, скачки давления и другие проблемы, которые прием Феназепама может усугубить. Особого внимания требуют:

состояние сосудов головного мозга;
работа печени и мочевыводящей системы;
наличие дыхательной и сердечной недостаточности.

Если пациент соматически здоров, то принимать препарат можно. Решение принимает врач на основании дополнительных анализов и обследований.

При нарушениях функции печени

В числе побочных эффектов Феназепама — токсическое действие на печень. Передозировка может привести к развитию желтухи. При низких дозировках и краткосрочном лечении орган успевает восстановиться, однако если в его работе уже имеются нарушения, препарат назначается с осторожностью. По усмотрению врача могут быть выписаны гепатопротекторы, но чаще выбирается более безопасный аналог.

В числе побочных эффектов Феназепама — токсическое действие на печень.

При нарушениях функции почек

Препарат негативно влияет на почки и мочеполовую систему. При болезнях почек замедляется выведение действующего вещества из организма, а значит, увеличивается нагрузка на печень и другие органы, возрастает риск интоксикации и развития побочных эффектов. В зависимости от тяжести заболевания препарат назначается в сниженной дозировке или заменяется аналогом.

Побочные эффекты

сонливость;
чувство усталости;
снижение концентрации внимания;
апатия.

При приеме высоких доз могут отмечаться головокружение, нарушение координации движений, спутанность сознания и падение артериального давления. В период действия лекарства пациентам бывает трудно ориентироваться и усваивать информацию, они отмечают снижение памяти и могут ощущать головную боль, сухость во рту, боль в горле и другие неприятные симптомы.

Реже наблюдаются неконтролируемые движения (глаз, конечностей и пр.), изжога, повышение температуры и дизартрия — нарушение ясности речи. В ряде случаев отмечается диплопия — нарушение зрения, при котором предметы двоятся.

Возможные нарушения в кровеносной системе:

снижение артериального давления;
снижение количества лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов;
агранулоцитоз — патологическое снижение уровня лейкоцитов, провоцирующее обострение грибковых инфекций;
анемия.

Возможные нарушения в пищеварительной системе:

изжога;
тошнота и рвота;
нарушения пищеварения (запоры, диарея).

Возможные нарушения в мочеполовой системе:

проблемы с выведением мочи (недержание или задержка);
нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности;
снижение полового влечения;
сбои менструального цикла.

Отмечены аллергические реакции (сыпь и зуд на коже).

Влияние на управление транспортным средством

В период действия препарата следует воздержаться от управления ТС. Противопоказан любой труд, требующий повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Признаки передозировки: ухудшение дыхательной и сердечной деятельности, сильная мышечная слабость, потеря сознания.

Что делать:

Вызвать скорую.
Промыть желудок (выпить пол-литра воды и вызвать рвоту, повторить 2-3 раза).
Принять сорбент (например, активированный уголь).

В условиях стационара для блокировки действия Феназепама используется препарат Флумазенил. В аптеках не продается, применяется только в тяжелых случаях.

Лекарственное взаимодействие

Феназепам не сочетается с наркотическими анальгетиками и снотворными, препаратами, понижающими давление и частоту сердечных сокращений, так как усиливает их действие. При одновременном применении данных препаратов возможно снижение жизненных показателей вплоть до потери сознания и впадения в кому.

С осторожностью применяется с антидепрессантами; повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Совместимость с алкоголем

Действующее вещество усиливает действие алкоголя и опасно развитием патологического опьянения. Это состояние сопровождается помрачнением сознания, бредом и галлюцинациями. В числе других возможных последствий: нарушения сердцебиения и дыхания, потеря сознания, впадение в кому.

Условия отпуска из аптек

Отпускается строго по рецепту врача.

Цена

В российских аптеках стоимость колеблется в пределах 100 рублей за упаковку. Феназепам — один из самых доступных по цене транквилизаторов.

Условия хранения

Таблетки хранят при комнатной температуре, ампулы — в холодильнике.

Феназепам входит в «список Б» — сильнодействующие лекарственные средства, которые должны храниться с особой осторожностью. В аптеках их хранят в отдельных запирающихся шкафах, а дома необходимо держать упаковку подальше от детей и животных. При случайном употреблении звонить в скорую.

Срок годности

Производитель

Производится в России.

Аналоги

Наиболее близкие аналоги: Элзепам, Транквезипам, Фезанеф, Фезипам, Фензитат, Фенорелаксан, Диазепам, Оксазепам.

Для лечения бессонницы могут применяться Мелаксен, Зопиклон, Залеплон, Донормил.

Препараты подбираются врачом в зависимости от тяжести случая и противопоказаний.

Феназепам: эффективность, длительность приема, побочные действия, передозировка

Еще раз про феназепам

действующее вещество: phenazepam;

1 таблетка содержит 0,5 мг (0,0005 г), 1 мг (0,001 г) или 2,5 мг (0,0025 г) феназепама;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Анксиолитики. Код АТС N05B А.

Клинические характеристики

Показания

Невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные состояния, ипохондрически-синестопатичний синдром, вегетативные дисфункции, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, чувством тревоги, страха, психомоторным возбуждением, эмоциональной лабильностью, расстройствами сна и другими проявлениями; как анксиолитическое средство в составе комплексной терапии при абстинентном синдроме, тиках, гиперкинезах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата миастения, нарушение функции печени и почек; отравления другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, этиловым спиртом.

Способ применения и дозы

Таблетки Феназепама® IС применяют внутрь. Принимают не разжевывая. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания и чувствительности к препарату.

Для достижения назначенной дозы препарата следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний, ипохондрически-синестопатичного синдрома, вегетативных дисфункций, сопровождающихся чувством тревоги, страха, психомоторного возбуждения, эмоциональной лабильностью, средняя доза обычно составляет 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата при необходимости доза может быть увеличена до 4-6 мг в сутки. Утренняя и дневная дозы составляют 0,5-1 мг на ночь - остальные установленной суточной дозы. При значительно выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро увеличивая дозу до 4-6 мг в сутки до получения терапевтического эффекта.

При расстройствах сна доза составляет 0,5 мг за 20-30 минут до сна.

В составе комплексной терапии при тиках, гиперкинезах разовая доза составляет 0,5-3 мг (1 или 2 раза в сутки); при абстинентном синдроме - 2,5-5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг и может применяться только в условиях стационарного лечения под наблюдением врача.

Продолжительность курса лечения - до 2 месяцев - определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния больного и течения заболевания. При отмене препарата дозу следует снижать постепенно.

Побочные реакции. Иногда может наблюдаться сонливость, мышечная слабость, головокружение, тошнота, запор, атаксия, нарушение координации движений, нарушение менструального цикла, снижение полового влечения, аллергические реакции. Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и длительности лечения. При уменьшении дозы или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.

Передозировки. Симптомы: возможно выраженная атаксия, аллергические реакции. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: при необходимости применяют сердечно-сосудистые препараты и стимуляторы ЦНС, флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не использовать в период беременности и кормления грудью.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Феназепам® IС усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом запрещено. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Пациентам пожилого возраста необходимо снижение дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата Феназепам® IС следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Феназепам® IС усиливает действие снотворных, наркотических и противосудорожных препаратов, этилового спирта. Не следует принимать феназепам одновременно с ингибиторами МАО, производными фенотиазина, барбитуратами из-за значительного взаимное потенцирование эффектов.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Феназепам® IС - транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее и снотворное действия.

Феназепам является экзогенным лигандом специфических бензодиазепиновых рецепторов ЦНС. Механизм действия связан с уменьшением возбудимости подкорковых центров головного мозга и торможением их взаимодействия с корой мозга.

Фармакокинетика. При пероральном применении феназепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта, время достижения максимальной концентрации феназепама в крови - от 1 до 2:00, период полувыведения из организма - от 6 до 10:00. Метаболизируется в печени. Экскретируется осуществляется преимущественно почками.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с одной стороны таблетки нанесен товарный знак предприятия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров (для дозировки 0,5 мг), по 2 или 5 блистеров (для дозировки 1 мг), по 2 блистера (для дозировки 2,5 мг) в пачке.