Золадекс: инструкция по применению и отзывы людей. Золадекс: инструкция по применению капсул и раствора

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг (в пересчете на гозерелин-основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах , эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакокинетика. Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания к применению:

Для препарата Золадекс® 3,6 мг
.
. молочной железы
.
. Фибромы матки
. Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
. При экстракорпоральном оплодотворении

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Взрослые
Препарат Золадекс® 3,6 мг
Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- при злокачественных новообразованиях длительно
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
-для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.

Особенности применения:

Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или , обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
. У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
. При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонo-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
. Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
. Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Побочные действия:

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин)
Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не известно.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

Передозировка:

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 25°C. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Астра Зенека ЮК Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Goserelin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003869

Дата регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021

Предельная цена: 44 400 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Золадекс®

Международное непатентованное название

Гозерелин

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг

Состав содержит:

Содержит активное вещество - гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),

вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).

Описание

Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин - рилизинг гормона аналоги.

Код АТХ L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Показания к применению

Метастатический рак предстательной железы

Местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации

Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии

Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией

Для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии

Чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе

Эстроген - позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе

Эндометриоз

Фибромиома матки

Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии

Вспомогательная репродукция

Способ применения и дозы

Взрослые

Золадекс® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.

При доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.

Вспомогательная репродукция . Золадекс® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.

При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью Проводить корректировку дозы нет необходимости.

Инструкция по введению препарата:

1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.

2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).

3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.

4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).

5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.

6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.

7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.

Побочные действия

Очень часто

- «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии

Часто

Снижение толерантности к глюкозе

Парестезии

Компрессия спинного мозга

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)

Временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы

в начале лечения

Гинекомастия

Местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Увеличение массы тела

Нечасто

Артралгии

Отдельные случаи непроходимости мочеточников

Нагрубание и болезненность молочных желез

Редко

Анафилактические реакции

Очень редко

Психотическое расстройство

Единичные случаи

Алопеция

Женщины:

Очень часто

- «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии

Сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы

- местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Часто

Головные боли, смена настроений, включая депрессию

Парестезии

Артериальная гипо - или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

Вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)

Сыпь, алопеция

Артралгии

Болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)

Снижение минеральной плотности костной ткани

Увеличение массы тела

Нечасто

Реакции гиперчувствительности

Гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами

Редко

Анафилактические реакции

Образование кист яичника

Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином

Очень редко

Апоплексия и опухоль гипофиза

Психотическое расстройство

Единичные случаи

Дегенеративные изменения фибромиомы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата

Беременность и лактация

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Золадекс® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.

Особые указания

Мужчины

С осторожностью назначать Золадекс® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса® ) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.

При приеме Золадекса® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Женщины

Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.

Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Золадекс® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.

Применение Золадекса® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Золадекс® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).

Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс® 3.6 мг при вспомогательной репродукции у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 имплантату помещают в шприц-аппликатор, снабженный защитным механизмом.

1 шприц-аппликатор помещают в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.

1 конверт вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы

347949191477976277_ru.doc	74.64 кб
199396941477977486_kz.doc	107.33 кб

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Золадекс

(ZOLADEX ®)

Общая характеристика:

Международное название: гозерелин;

основные физико-химические свойства: cтерильна, цилиндрическая капсула отбелит до кремового цвета, твердый полимер;

Состав: 1 капсула содержит Гозерелин ацетата эквивалентно 10,8 мггозерелин-основы;

Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактид и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактид и гликолида (95:5) (соотношение 3:1 по массе).

Форма выпуска. Капсула для подкожного введения пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Код АТС L02AE03.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Механизм действия: Золадекс (D-Ser (But) 6Azgly10 рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона) является синтетическим аналогом природного рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона. При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрацииест радиолу в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистов ЛГ-РГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации ест радиолу в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно на 21 день после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается докастраций них уровней и остается сниженной при постоянном лечении, т.е. при введении препарата каждые 3 месяца.

Если в исключительных обстоятельствах повторное введение дозы через 3 месяца не происходит, данные свидетельствуют, что уровни тестостерона, соответствующих кастрации, сохранялись у большинства пациентов до 16 недель.

У женщин концентрации ест радиолу в сыворотке снижаются примерно на 4тиждень после введения первого депо и остаются на низком уровне до завершения периода лечения. У пациенток, у которых уровень ест радиолу уже были снижены с помощью аналога ЛГ-РГ, снижение уровня сохраняется при переходе натерапию Золадекс. Снижение уровня эст радиолу ассоциируется с реакцией, что наблюдается при эндометриозе и фиброма матки, и приводит к аменорее у большинства пациенток.

На начальном этапе лечения золадексом у некоторых женщин может возникать влагалищное кровотечение различной продолжительности и интенсивности. Такое кровотечение, вероятно, является реакцией в отличие эстрогена и, как ожидается, прекращается спонтанно.

Во время лечения у пациенток может начаться естественная менопауза. В редких случаях у некоторых женщин менструации не возобновляются после прекращения терапии.

Фармакокинетика

Применение Золадекса в соответствии с рекомендациями по дозировке обеспечивает эффективное действие Гозерелина без клинически значимой аккумуляции. Золадекс слабо связывается с белками, его полу вывода из сыворотки составляет 2 - 4 часа у лиц с нормальной функцией почек. Максимальные концентрации в сыворотке (средняя максимальная концентрация равна 8 - 10 мг / мл) достигались примерно через 2 ч после однократного приема Золадекса 10,8 мг. После этого средние концентрации гозерелинуа остаются относительно стабильными в пределах 0,3 - 1 нг / мл до конца периода лечения.

Период полу выведения увеличивается у больных с нарушениями функции почек. При введении препарата в виде капсулы по рекомендациям указанная изменение не будет иметь значительных последствий. Поэтому изменять дозу для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

ПОКАЗАНИЯ

1) Рак предстательной железы: терапия рака простаты, при котором возможено гормональное воздействие.

2) Эндометриоз: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль, и уменьшение размера и количества ендометриальных повреждений.

3) Фиброма матки: терапия фиброид, включая уменьшение повреждений, улучшения гематологического состояния и облегчение таких симптомов, как боль. Применяют как вспомогательное средство при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижение потерь крови при операции.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины.

Одну капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослые женщины.

Эндометриоз и фиброма матки лечение должно продолжаться только шесть месяцев, поскольку клинические данные относительно более длительных периодов применения отсутствуют.

Повторные курсы лечения проводить не следует из-за опасности потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

У пациенток, получавших Золадекс по 3,6 мг для лечения ендометриоза, дополнительная гормонозаместительной терапии (ежедневный прием естрогенногота прогестрогенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Опыт применения гормонозаместительной терапии у женщин, которые получали Золадекс, отсутствует.

Для больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также для больных пожилого возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Побочное действие.

Отмечались единичные случаи реакции гипер чувствительности, что может включать также некоторые проявления анафилаксии. Имели место случаи артралгии и неспецифической парестезии. Отмечалось появление кожных высыпаний, как правило, их регрессия часто происходила без отмены терапии. У пациентов, получавших Золадекс, иногда наблюдались изменения артериального давления, которые оказывались как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные и проходят либо в процессе дальнейшей терапии золадекс, или после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену Золадекса. Единичные местные реакции имеют вид легких подкожных кровотечений в местах инъекций. Как и при приеме других лекарств этого класса, в начале лечения очень редко наблюдались случаи апоплексии гипофиза.

Мужчины.

К фармакологическим побочных действий у лиц мужского пола относятся приливы, потливость и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Отек и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болюв костях, в таком случае можно предоставлять симптоматическую помощь. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочевыводящих путей и сдавление спинного мозга.

Женщины

К фармакологическим побочным действий у женщин относятся приливы, потливость и изменение полового влечения, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, изменение настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, таких случаях можно провести симптоматическое лечение (др. активаторами ароматазита прогестинами). У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В единичных случаях в начале терапии у больных раком молочной железы с метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.

Противопоказания.

Золадекс не следует назначать больным с известной гиперчувствительностью к Золадекс или иных аналогов ЛГ-РГ. Золадекс противопоказан в период беременности и лактации.

Золадекс противопоказания детям.

Передозировки.

Данных относительно передозировки у людей нет. В случаях, когда Золадекс применялся раньше срока при описанных показаниях к применению или в большей дозе, не наблюдалось ни одного клинически значимого нежелательного явления. Исследования, проводимые на животных, дают возможность предположить, что применение более высоких доз Золадекса не будет проявлять любых других действий, кроме тех, которые имеют терапевтическое направление на концентрации половых гормонов и на репродуктивную систему. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Особенности применения. Золадекс не показан для лечения у детей, поскольку безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливались.

Мужчины.

Следует с осторожностью назначать Золадекс лицам мужского пола, особенно склонным к возникновению непроходимости мочевыводящих путей, нарушение проводимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. Если сдавления спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленные непроходимостью мочевыводящих путей, имеют место или находятся на стадии возникновения, следует назначить адекватное для данных осложнений лечение.

Женщины.

Применение агонистов ЛГ-РГ при лечении у женщин может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об определенном восстановления костной ткани после прекращения лечения. Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с известными костными метаболическими нарушениями. Золадекс может повлечь рост сопротивления шейки матки и в связи с этим - трудности при дилатации шейки матки. На сегодня отсутствуют клинические данные относительно эффекта лечения препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических состояний более шести месяцев.

Беременность и лактация.

Несмотря на то, что исследования по репродуктивной токсикологии на животных указывают на отсутствие тератогенных эффектов, Золадекс не следует применять в период беременности, поскольку теоретически при применении агонистов ЛГ-РГ период беременности есть риск прерывания беременности и развития аномалий плода. Потенциально фертильные женщины должны тщательно обследоваться перед началом лечения по беременности. Следует пользоваться негормональными контрацептивными средствами во время лечения, а при эндометриозе - до восстановления менструаций.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Нет сведений о том, что Золадекс приводит к ухудшению этой способности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие Золадекса другими лекарственными препаратами неизвестна.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности и Урази повреждения герметичного конверта.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Золадекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Золадекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Золадекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы и рака молочной железы и простаты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Золадекс - синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Состав

Гозерелин (в форме ацетата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Связывание с белками плазмы низкое.

Показания

рак предстательной железы;
рак молочной железы;
эндометриоз;
фиброма матки;
для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
при экстракорпоральном оплодотворении.

Формы выпуска

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия 3,6 мг и 10,8 мг (уколы для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то капсулы или таблетки для приема внутрь, не существует.

Инструкция по применению и способ использования (как колоть препарат)

Капсулы 3,6 мг

Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях - не более 6 месяцев.

Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение

Препарат Золадекс 3.6 мг применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 ммоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Капсулы 10,8 мг

Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослым женщинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

опухоль гипофиза;
дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
реакции гиперчувствительности;
анафилактические реакции;
кровоизлияние в гипофиз;
нарушение толерантности к глюкозе;
гиперкальциемия (у женщин);
снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене;
снижение настроения;
депрессия (у женщин);
парестезия;
сдавление спинного мозга (у мужчин);
головная боль (у женщин);
психотическое расстройство;
приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене;
инфаркт миокарда (у мужчин);
сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов;
гипотензия или гипертензия;
повышенная потоотделение;
алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями);
алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов;
сыпь;
артралгия;
боль в костях (у мужчин);
эректильная дисфункция;
сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез;
гинекомастия;
болезненность грудных желез (у мужчин);
обструкция мочеточников (у мужчин);
киста яичника;
синдром гиперстимуляции яичников;
вагинальное кровотечение;
реакция в месте введения препарата;
временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии;
снижение минеральной плотности костной ткани;
увеличение массы тела.

Противопоказания

беременность;
лактация;
детский возраст;
повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.

Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

Препарат Золадекс должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

По предварительным данным применение бифосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Аналоги лекарственного препарата Золадекс

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Золадекс не имеет. Препарат имеет в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (противоопухолевые гормональные средства):

Анабрез;
Анандрон;
Анастера;
Анастрозол;
Андриол;
Андроблок;
Андрокур;
Андрокур Депо;
Аримидекс;
Аромазин;
Ароместон;
Балутар;
Бикалутамид;
Бикалутера;
Бикапрост;
Билем;
Билумид;
Бусерелин;
Генфастат;
Гормоплекс;
Декапептил;
Депо Провера;
Депостат;
Дерместрил;
Дивигель;
Диферелин;
Зитазониум;
Зитига;
Калумид;
Касодекс;
Климара;
Лестродекс;
Летроза;
Летрозол;
Летросан;
Летротера;
Люкрин депо;
Мамомит;
Мегейс;
Нексазол;
Новофен;
Нолвадекс;
Октреотид;
Октретекс;
Октрид;
Омнадрен 250;
Оргаметрил;
Орета;
Ориметен;
Праджисан;
Премарин;
Провера;
Прогестерон;
Прожестожель;
Простап;
Сандостатин;
Селана;
Синэстрол;
Супрефакт;
Сустанон 250;
Тамоксен;
Тамоксифен;
Фазлодекс;
Фарестон;
Фемара;
Фирмагон;
Флутакан;
Флутамид;
Флутаплекс;
Флуцином;
Эгистразол;
Эксеместан;
Экстраза;
Элигард;
Эстаризол;
Эстрадурин;
Эстримакс;
Эстрожель;
Этрузил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Латинское название: zoladex
Код АТХ: L02AE03
Действующее вещество: гозерелин
в форме ацетата
Производитель: Астразенека, Англия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Препарат золадекс применяется для тотального изменения гормонального фона с целью подавления основных половых гормонов. У женщин – эстрадиола, а у мужчин – тестостерона.

Показания по применению

Применение золадекса показано в таких случаях:

Рак простаты или груди у женщин, спровоцированный гормональной активностью
Фиброма матки в анамнезе
Предоперативное вмешательство с целью истончения маточного эндометрия
Эндометриоз
Экстракорпоральное оплодотворение с целью снижения гипофизарной чувствительности.

Состав препарата

Главное действующее вещество – гозерелина ацетат. Вспомогательные компоненты – сополимеры молочной и гликолевой кислоты.

Лечебные свойства

Инструкция золадекса указывает, что колоть медикамент необходимо с целью гормонозависимого противоопухолевого эффекта. Данное лекарство относится к синтетическим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. При использовании инъекций медикамента происходит ингибирование гипофизом лютеотропина, из-за чего уровень тестостерона начинает падать у мужчин, а у женщин уровень гормона эстрадиола.

Из-за снижения концентрации канцерогенных гормонов, опухоль начинает уменьшаться в размерах. Также уколы препарата хороши при эндометриозе, так как истончают его, препятствуют росту фолликулов в яичниках и фибром в полости матки. Период полувыведения средства составляет 3 часа, но для поддержания нормальной концентрации необходимо делать подкожный укол золадекса всего 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Выпускается в капсулированной форме золадекс 10,8 мг либо в концентрации 3.6 мг для подкожных уколов.

Способ применения

Средняя стоимость медикамента в России составляет 15080 рублей за упаковку.

Капсулы золадекса депо вводятся подкожно в живот 1 раз в месяц посредством уколов, если концентрация составляет 3.6 мг в одной штуке. Если в анамнезе присутствуют злокачественные новообразования или гинекологические доброкачественные новообразования, то курс состоит из 6 уколов, длительностью в полгода.

Чтобы истончить эндометрий, то лучше вводить препараты в количестве двух капсул раз в 4 недели. Абляция матки происходит между 4 и 6 неделями приема лекарства. Препарат в концентрации 10.8 мг вводится подкожно раз в 3 месяца, что лучше в качестве более удобного применения при длительном курсе терапии.

Золадекс или элигард – какой из аналогов лучше?

Оба препарата хорошо проявляют свою терапевтическую эффективность, но, по мнению специалистов, от элигарда следует отказаться в сторону первого варианта. Дело в том, что элигард имеет больше негативных побочных эффектов и влияет на реакции, что мешает водить автотранспорт, поэтому он и не рекомендуется.

Совместимость с алкоголем и золадексом

Не рекомендуется совместный прием со спиртным, так как лекарственное средство имеет свойство истончать минеральную плотность костной массы, а алкоголь только способствует этому сверху, так как, в общем, ослабляет состояние здоровья. Следует посоветоваться с лечащим врачом касательно данного вопроса.

При беременности и грудном вскармливании

Не применяется.

Противопоказания и меры предосторожности

С осторожностью медикамент назначается больным остеопорозом, пьющим и курящим лицам, а также пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды и противосудорожные препараты.

Медикамент противопоказан в таких случаях:

Индивидуальная непереносимость либо сверхчувствительность к данному синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормону
Периоды беременности и грудного вскармливания у женщин
Детский возраст.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Конкретные данные по взаимодействию с другими медикаментами отсутствуют.

Побочные эффекты

Могут отмечаться такие побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение либо понижение показателей артериального давления
Опорно-двигательный аппарат – боль в суставах
Кожа и слизистые оболочки – сыпь, крапивница
Центральная и периферическая нервная система – парестезия, апоплексия гипофиза
Аллергические реакции – удушье.

Также возникают побочные реакции, в зависимости от половой принадлежности. К примеру, у женщин возникают искусственные климактерические проявления, вызванные нехваткой эстрогена в организме: сухая слизистая оболочка влагалища, депрессивное состояние, усиленное потоотделение, частые скачки настроения, ухудшение полового влечения, уменьшение размера груди, частые головные боли и мигрени. Во время начала лечения у женщин с найденными злокачественными новообразованиями могут также быть повышены показатели кальция в организме либо признаки повышения. У пациенток с фибромой в некоторых случаях фиброматозные узлы становятся значительно меньше.

У мужчин же наблюдаются эффекты, вызванные нехваткой тестостерона в организме – ухудшение либидо и потенции, повышенное потоотделение, нагрубание груди, гинекомастия. Реже возникает сдавливание спинного мозга и мочевого прохода. В самых редких случаях у мужчин с онкологией наблюдались боли в костях.

Условия и сроки хранения

Аналоги

Фарм-синтез, ЗАО, Россия

Средняя стоимость средства – 2660 рублей за упаковку.

Действующее вещество бусерелина одноименно с торговым названием. Бусерелин обычно назначают для борьбы с сильной гиперэстрогенией у женщин репродуктивного возраста. Также данный медикамент может использоваться с целью перезапуска репродуктивной гормональной системы, если предыдущие способы зачатия оказались бессильными. Подходит применение средства при прогрессирующем эндометриозе и любых других заболеваниях, спровоцированных повышенным количеством эстрогена в организме женщины, когда другие способы его уменьшения не помогли (терапия антиэстрогенами и тестостероном). Выпускается бусерелин в виде спрея и раствора. Препарат действует таким образом, что после его попадания в организм происходит сильное антигонадтропное воздействие – участок гипофиза прекращает выделение гонадотропинов – фолликулостимулирующего гормона и лютеотропина, из-за чего женщина впадает в искусственный климакс. У нее возникают приливы, истончается костная ткань, появляется лишний вес и сухость влагалища.

Плюсы:

Помогает для тотальной перестройки гормонального фона
Поможет забеременеть.

Минусы:

Дорого стоит
Серьезные побочные эффекты.

Астеллас Фарма Юреп, Нидерланды

Средняя стоимость в России – 20430 рублей за упаковку.

Элигард состоит из лейпрорелина – синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Он применяется исключительно у мужчин с целью лечения рака простаты. Сначала лекарство повышает уровень гонадтропных гормонов и тестостерона, а затем они постепенно снижаются.

Плюсы: