Ванкомицин - официальная* инструкция по применению. Ванкомицин, уколы
Ванкомицин является наиболее распространенным гликопептидным антибиотиком. Он используется в клинической практике, преимущественно, в стационарных условиях в ситуациях, когда возбудитель оказался стойким к другим антибактериальным средствам, а лечение не улучшило общее состояние пациента. Ванкомицин входит в протоколы терапии многих инфекционных патологий как лекарственное средство резерва.
Описание препарата Ванкомицин
Антибиотик используется при патологиях, вызванных преимущественно стафилококками, стрептококками, энтерококками, клостридиями, листериями и коринебактериями. Механизм действия Ванкомицина связан с его способностью менять проницаемость клеточной мембраны микробов, а также блокировать синтез РНК и белка. Именно это приводит к нарушению метаболизма в бактерий и постепенного их лизиса. К преимуществам препарата также относят отсутствие перекрестной чувствительности между ним и другими антибиотиками.
Антибиотик практически не метаболизируется в организме. Большинство дозы препарата выводится в неизмененном состоянии почками.
Биодоступность Ванкомицина в таблетках низкая, поэтому его не принимают перорально.
Согласно инструкции к применению к показаниям для назначения Ванкомицина относят:
- системную воспалительную реакцию (сепсис);
- инфекционный эндокардит, как острый, так и хронический;
- остеомиелит;
- рожу;
- пневмонии;
- бронхоэктатическую болезнь;
- псевдомембранозный колит;
- бактериальные инфекции опорно-двигательного аппарата.
В практике Ванкомицин наиболее часто назначают в комбинации с другими антибактериальными средствами - преимущественно аминогликозидами. Это существенно расширяет терапевтические возможности обоих препаратов.
Ванкомицин выпускают в форме флакона с порошком для приготовления инъекции для внутривенного введения. Внутримышечно препарат не назначают из-за болезненности этого способа. В одном флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества.
Дозировку антибиотика необходимо тщательно рассчитывать исходя из почечной функции (скорости клубочковой фильтрации), возраста больного и патологии. Наиболее распространенная схема лечения - Ванкомицин вводят внутривенно по 500 мг каждые 6 часов. Курс лечения обычно длится не менее 3 суток.
Побочные эффекты Ванкомицина обусловлены довольной большой токсичностью препарата, которая сужает терапевтические возможности назначения лекарства.
Наиболее часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта - тошнота, рвота, отсутствие аппетита, ощущение тяжести в животе, запоры, метеоризм, диарея. Большинство этих симптомов быстро проходят после отмены антибиотика.
Иногда наблюдают угнетение кроветворения, признаки поражения сердечно-сосудистой системы, интерстициальный нефрит, аллергические реакции, интоксикация центральной нервной системы и нарушения слуха.
Аналоги Ванкомицина
Большой практический опыт использования имеет Гентамицин - препарат второго поколения аминогликозидов. Препарат владеет бактерицидным эффектом. Молекулы антибиотика способны проникать через клеточную мембрану микробов и соединяться с субъединицей рибосомы. Этим Гентамицин блокирует синтез белка, что и приводит к гибели патогенного возбудителя.
Этот антибиотик наиболее эффективно действует против аэробных грамотрицательных бактерий - эшерихий, клебсиелл, сальмонелл, шигелл, а также стафилококков и стрептококков. За время активного использования препарата некоторые штаммы бактерий стали резистентными к его действию. К серьезным недостаткам Гентамицина относят неспособность молекул препарата проникать через гематоэнцефалический барьер.
Гентамицин выпускают в форме раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций. Терапевтическая концентрация после введения препарата сохраняется в течение 8 часов. Преимущество наддается внутримышечному введению и только при шоках, сепсисе Гентамицин советуют вводить внутривенно медленно (с использованием инфузомата). Дозу препарата рассчитывают индивидуально исходя из возраста, тяжести патологии и массы тела. Обычно суточное количество Гентамицина составляет 2-5 мг на 1 кг.
Наиболее часто при применении этого антибиотика встречаются следующие побочные эффекты:
- угнетение кроветворения (снижение количества форменных элементов - эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов);
- нарушение функции почек;
- симптоматика интоксикации центральной нервной системы (головная боль, сонливость, нарушения слуха, вестибулярные расстройства);
- аллергические реакции;
- транзиторное нарушение функции печени (повышение количества почечных ферментов в крови).
Наиболее часто в клинической практике из цефалоспоринов четвертого поколения используют Цефепим. Он структурно относится к бета-лактамным антибиотикам. Цефепим является бактерицидным препаратом. Он способен нарушать целостность клеточной мембраны микробов, что приводит к их гибели.
Цефепим называют системным антибиотиков с широким спектром действия. Высокие терапевтические концентрации наблюдаются в большинстве биологических материалов. Антибиотик также хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Также он отличается низкой токсичностью от большинства препаратов резерва, что позволяет его назначать практически любому пациенту без гиперчувствительности к бета-лактамам.
Препарат назначают при сепсисе, тяжелых пневмониях, инфекциях мягких тканей организма, бактериальных патологиях почек, опорно-двигательного аппарата. Цефепим обычно назначают при неэффективности препаратов первой линии терапии, и в ситуациях, когда у пациента есть патологии иммунной системы (особенно нейтропения).
Неоспоримым преимуществом Цефепима перед Ванкомицином является широкий спектр бактериальной флоры, на которую он может воздействовать. Эта особенность препарата делает его незаменимым в условиях, когда неизвестен тип и штамм возбудителя, который спровоцировал развитие заболевания.
Цефепим вводят преимущественно внутривенно. Наиболее распространенная дозировка препарата - 50 мг на 1 кг массы тела пациента каждые 12 часов.
Среди побочных эффектов, которые наблюдаются после приема Цефепима, необходимо выделить аллергические реакции. Они могут быть различной степени тяжести (от сыпи и покраснения на коже до отека Квинке и анафилактического шока). При этом наблюдают перекрестную гиперчувствительность с другими антибиотиками из группы бета-лактамов (пенициллинов, монобактамов, карбапенемов).
Довольно часто встречаются и расстройства пищеварительной системы - тошнота, ощущение тяжести в животе, диарея.
Долгое время антибиотики с группы карбапенемов считались средством спасения в ситуациях, когда другие антибактериальные средства оказались неэффективными. Имипенем структурно, как и Цефепим, относится к бета-лактамов. Он является системным антибиотиком - при его внутривенном использовании молекулы активного вещества проходят в большинство тканей организма. Спектр действия препарат очень широк.
Имипенем владеет выраженным бактерицидным эффектом. В клинической практике антибиотик является препаратом резерва. Это обусловлено также тем, что при ограниченном использовании карбапенемов снижается скорость развития резистентности микрофлофы к ним.
Выпускают антибиотик в форме порошка для приготовления инъекций для внутривенного или внутримышечного введения. При этом показатель биодоступности в них практически не отличается. В одном флаконе содержится 500 или 1000 мг препарата.
Имипенем вводят каждые 6-8 часов по 250-1000 мг, зависимо от тяжести патологии и состояния пациента.
С осторожностью необходимо использовать антибиотик при острой или хронической почечной недостаточности.
Моксифлоксацин является препаратом четвертого поколения фторхинолонов и используется как аналог Ванцомицина. Препарат имеет бактерицидное действие. Он проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Антибиотик выпускается не только в форме для внутривенного введения, но также в таблетках, что делает его прием более комфортным. К тому же при пероральном применении Моксифлоксацин практически полностью всасывается.
Препарат назначается преимущественно при бактериальных патологиях респираторного тракта (пневмониях, абсцессах, плевритах, синуситах), мягких тканей и опорно-двигательной системы.
Моксифлоксацин нельзя принимать в период беременности, лактации, возрасте ребенка до 5 лет, наличии эпизодов эпилепсии, а также при патологиях сердца, которые сопровождаются удлинением интервала QT на ЭКГ.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.
Представлены аналоги лекарства ванкомицин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Ванкомицин - Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Ванкомицин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Ванкомицин | |
| 0,5г пор.д / пр.р - ра д / инф.Красфарма (Красфарма ОАО (Россия) | 171.50 |
| Пор. для пригот. р - ра для инф. 1г Красфарма (Красфарма ОАО (Россия) | 314 |
| Ванколед | |
| Ванкомабол | |
| Ванкомицин (Vancomycin*) | |
| Ванкомицин Дж | |
| Ванкомицин стерильный | |
| Ванкомицин Эльфа | |
| Ванкомицин-Тева | |
| Фл 500мг (TEVA (Израиль) | 213 |
| Фл 1г (TEVA (Израиль) | 384.30 |
| 1г л - т для приг.р - ра д / инф. фл (Тева Прайвэт Ко. Лтд (Венгрия) | 392.60 |
| Ванкомицина гидрохлорид | |
| Ванкомицина гидрохлорид-Фармаплант | |
| Ванкорус | |
| Лиофилизат для приготовления р - ра для инфузий фл 500мг (Синтез ОАО (Россия) | 166.80 |
| Лиофилизат для пригот. р - ра для инф фл 1г (Синтез ОАО (Россия) | 242.60 |
| Ванкоцин | |
| Ванмиксан | |
| Веро-Ванкомицин | |
| Лиофилизат для р - ра для инфузий 0,5 г флаконы 1шт., упак. (Лэнс - Фарм, Россия) | 366 |
| Эдицин | |
| Порошок для приготовления р - ра для инъекций фл 0,5г (Лек д.д. (Словения) | 470 |
| Порошок для инъекций фл 1г (Лек д.д. (Словения) | 708.50 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве ванкомицин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Четыре посетителя сообщили о побочных эффектах
Два посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Не дорогое | 1 | 50.0% | |
| Дорогое | 1 | 50.0% | |
Четыре посетителя сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Ванкомицин?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 3 | 75.0% | |
| 1 раз в день | 1 | 25.0% | |
Двенадцать посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 501мг-1г | 4 | 33.3% | |
| 201-500мг | 4 | 33.3% | |
| 1-5мг | 2 | 16.7% | |
| 101-200мг | 1 | 8.3% | |
| 11-50мг | 1 | 8.3% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о времени приема
В какое время лучше принимать Ванкомицин: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
44 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейВанкомицин
Регистрационный номер:
ЛCP-005916/08-280708Торговое название: Ванкомицин.
Международное непатентованное название:
Ванкомицин.Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для инфузий.Состав
Один флакон содержит
Активное вещество: Ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) - 0,5 г и 1,0 г. Описание: белый или белый с кремоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик-гликопептид.Код ATX: .
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаАнтибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки -бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp
. Оптимум действия - при pH 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Фаумакокинетика
Максимальная концентрация (С max) после внутривенной инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через; 1-2 ч.
Связь с белками плазмы - 55 %.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т ½) при нормальной функции почек: взрослые -около 6 ч (4-11 ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста - 2-3 ч; Т ½ при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Показания к применению
Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).
Способ применения и дозы
Только внутривенно, рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.Взрослым - по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям в течение первой недели жизни - начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 месяца - по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза -15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями - до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин - обычная доза, при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин - 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) × (140 - возраст (лет)/72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин - полученный результат умножается на 0,85).
Приготовление раствора:
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.
Приготовление раствора для приема внутрь:
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и стафилококкового энтероколита.
Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым - по 0,5-2 г 3-4 раза, детям - 0,04 г/кг 3 - 4 раза. Продолжительность лечения - 7 - 10 дней.
Побочные действия
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека", связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропенйя, преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в месте введения.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Раствор ванкомицина имеет низкий уровень рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
Особые указания
Применение во II-III триместре беременности возможно только по "жизненным" показаниям. При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому Ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5 - 5 г/л) и чередования мест введения препарата.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1,0 г.По 0,5 или 1,0 г порошка во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года.Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
по рецепту.Производитель
«Лайка Лэбс. Лимитед»Участок № 4801/В и 4802/А,
Промышленная зона GIDC, Анклешвар - 393002, Индия
Упаковано * :
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»/владельца регистрационного удостоверения
* При упаковке препарата на ЗАО «Скопинский фармацевшческий завод», с. Успенское указывают наименование, адрес, телефон и факс этого предприятия и дополнительно указывают адрес, телефон, факс и адрес электронной почты ЗАО. «МАКИЗ-ФАРМА».
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Такой представитель гликопептидной группы антибиотиков как ванкомицин применяется в основном для лечения достаточно тяжелых заболеваний бактериальной этиологии.
Лекарственный препарат проявляет активность по отношению к стрептококкам, коринебактериям, стафилококкам, клостридиям и другим грамположительным микроорганизмам.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ванкомицин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Ванкомицин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы гликопептидов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Ванкомицин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 200 рублей.
Форма выпуска и состав
Ванкомицин выпускают в форме сухого порошка (лиофилизата) для приготовления инфузионного раствора, в дозировках по 500 мг и 1000 мг, во флаконах. Каждый флакон с инструкцией помещен в картонную упаковку. Другая лекарственная форма Ванкомицина – таблетки.
Основное действующее вещество – ванкомицин (в форме гидрохлорида).
Фармакологический эффект
Ванкомицин представляет собой антибиотик группы гликопептидов, который оказывает бактерицидное действие посредством блокировки синтеза клеточных стенок и чувствительных к нему патогенных микроорганизмов.
Препарат нарушает синтез РНК, изменяет проницаемость бактерий. Лекарственный препарат проявляет активность по отношению к стрептококкам, коринебактериям, стафилококкам, клостридиям и другим грамположительным микроорганизмам. Грамотрицательные палочки, вирусы, грибы, простейшие и микобактерии устойчивы к действию Ванкомицина.
В таблетках Ванкомицин не применяется по той причине, что после перорального применения всасывание активного вещества осуществляется плохо, хотя по показаниям врача раствор можно применять внутрь при некоторых заболеваниях. Как правило, инфекционные заболевания системного характера лечатся посредством введения раствора внутривенно.
Показания к применению
Целесообразным считается использование данного антибиотика для лечения таких заболеваний:
- эндокардит с острым, а также подострым течением;
- при , вызванной чувствительными к данному антибиотику бактериями;
- вызванный Clostridium difficile энтероколит (который еще называют антибиотик-ассоциированным);
- бактериальные , энцефалиты и энцефаломиелиты;
- септицемия, остеомиелит;
- местные бактериальные инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи.
Также может применяться и при других инфекциях в случае неэффективности назначенных антибиотиков или их непереносимости.
Противопоказания
По инструкции, Ванкомицин противопоказан при:
- Неврите слухового нерва;
- Высокой чувствительности пациента к Ванкомицину;
- Выраженных нарушениях в работе почек;
- Первом триместре беременности и лактации.
Препарат осторожно применяют:
- При умеренных и легких нарушениях в работе почек;
- Во втором и третьем триместрах беременности;
- Нарушении слуха (в том числе в анамнезе).
Применение при беременности и лактации
Ванкомицин может назначаться беременным пациенткам только по жизненным показаниям. При наличии безопасной альтернативы, рекомендовано использовать другой противомикробный препарат.
В случае, если Ванкомицин назначается женщине, кормящей грудью, естественное вскармливании временно прекращают.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Ванкомицин вводят в/в капельно.
- Взрослым – по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям – 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.
В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей – 40 мг/кг в 3-4 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.
Побочные эффекты
При приеме препарата возможны следующие побочные действия: снижение слуха, звон в ушах, вертиго. Ванкомицин может повлиять на процессы гемостаза и кроветворения, вызывая обратимые лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению, эозинофилию, а в крайне редких случаях – агранулоцитоз.
- Прием препарата может спровоцировать нарушения работы ЖКТ (диарею, тошноту, рвоту, псевдомембранозный колит), а при длительном применении – нефротоксичность, которая может перейти в почечную недостаточность.
При быстром введении препарата возможны анафилактоидные реакции: головокружение, бронхоспазмы, снижение давления, лихорадка, учащенное сердцебиение, а также кожная сыпь, покраснение верхней половины туловища, мышечные спазмы в области спины и шеи. Иногда отмечаются местные реакции: боль и некроз тканей в месте инфузии, тромбофлебит.
Особые указания
- В период терапии Ванкомицином желательно регулярное наблюдение за функцией почек (показатели азота мочевины, креатинина и анализ мочи).
- При лечении новорожденных детей и пациентов пожилого возраста рекомендуется проводить контроль над концентрацией действующего вещества препарата в сыворотке крови.
- Применение Ванкомицина во втором и третьем триместрах беременности может осуществляться только по назначению врача и в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
- Сочетание с местными анестетиками у взрослых пациентов может привести к нарушению внутрисердечной проводимости, а у детей – к гиперемии кожных покровов лица и эритематозной сыпи.
- При сочетании препарата с общими анестетиками возрастает вероятность проявления побочных реакций, в особенности снижения артериального давления и развития нервно-мышечной блокады. Поэтому рекомендуется проводить инфузию как минимум за час до введения общих анестетиков.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.
При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).
Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
Фармакокинетика
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. T 1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Режим дозирования
Вводят в/в капельно. Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям - 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.
В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.
Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.
Противопоказания к применению
Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.
Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.
При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Состав:1 флакон 500 мг или 1000 мг содержит:
активное вещество :
ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида*) 500000 ME (500 мг) или 1000000 ME (1000 мг);вспомогательные вещества : кислота хлористоводородная до pH (3,2-3,3), натрия гидроксид до pH (3,2-3,3).
* Активность субстанции ванкомицина гидрохлорида составляет не менее 1050 МЕ/мг в пересчете на сухое вещество.
Примечание
Технологический растворитель - вода для инъекций (дозировка 500 мг - до 4 мл, дозировка 1000 мг - до 8 мл) удаляется в процессе лиофилизации.
Описание:Почти белого или белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета лиофилизированная масса.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-гликопептид АТХ:J.01.X.A.01 Ванкомицин
J.01.X.A Антибиотики гликопептидной структуры
Фармакодинамика:Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis . Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, изменяет проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК.
Ванкомицин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов таких, как
Staphylococcus spp .,в т.ч. Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus (в т.ч. гетерогенные метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus spp .,в т.ч. Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Enterococcus faecalis (ранее как Streptococcus faecalis ), Streptococcus bovis , Streptococcus spp .группы viridans , Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллинрезистентные штаммы); Clostridium spp .,в т.ч. Clostridium difficile ; Corynebacterium spp .К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину относятся Listeria monocytogenes , Lactobacillus spp ., Actinomyces spp . и Bacillus spp .Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, Mycobacterium spp . и грибов.
При применении внутрь не оказывает системного действия, действует локально на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcus aureus , Clostridium difficile ).
Фармакокинетика:У лиц с нормальной функцией почек многократное внутривенное (в/в) введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 минут) создает средние концентрации в плазме крови около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме крови составляли около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузии - около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг, вводимые в течение 30 минут, создают средние концентрации в плазме крови около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме крови составляли около 19 мг/л, а через 6 ч - около 10 мг/л. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме крови при однократном введении.
Средний период полувыведения (Т 1/2 ) ванкомицина из плазмы крови составляет 4-6 ч у взрослых пациентов с нормальной функцией почек. У новорожденных Т 1/2 - 6-10 ч, у младенцев - 4 ч, у детей старше 1 года - 2-3 ч. Около 75% введённой дозы ванкомицина выводится почками за счёт клубочковой фильтрации в течение 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс - около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Объём распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. практически не метаболизируется. При концентрации ванкомицина в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии. В небольших количествах выводится с желчью.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, аминосалициловая кислота
Ванкомицин действует синергично с аминогликозидами, бета-лактамами и рифампицином на чувствительные микроорганизмы. Колестирамин снижает активность ванкомицина при его приеме внутрь. Антигистаминные средства, меклозин
, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Раствор ванкомицина имеет низкий pH, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами. Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо тщательно промыть инфузионную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее. Препарат Ванкомицин-Тева следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 минут, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией. Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением АД и в редких случаях, остановкой сердца. Прекращение инфузии быстро приводит к купированию инфузионных реакций. Пациентам, получающим в/в препарат Ванкомицин-Тева, должен периодически проводиться анализ периферической картины крови и контроль функции почек. Препарат Ванкомицин-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов старше 60 лет, поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации ванкомицина в плазме крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными). Для пациентов с почечной недостаточностью дозы препарата должны подбираться индивидуально. При применении препарата Ванкомицин-Тева могут наблюдаться признаки ототоксичности, как временные, так и постоянные. Обычно ототоксичность наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы препарата, а также у пациентов с нарушением слуха или при одновременном применении других ототоксичных препаратов. При сопутствующей почечной недостаточности риск ототоксичности ванкомицина возрастает. Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата. Препарат Ванкомицин-Тева противопоказано вводить в/м вследствие развития некроза в месте введения. Перед началом введения препарата необходимо установить чувствительность микроорганизмов к ванкомицину. Длительное применение ванкомицина может привести к появлению устойчивых штаммов бактерий и развитию суперинфекции. Были описаны единичные случаи псевдомембранозного колита при в/в применении ванкомицина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ванкомицин-Тева в связи с тем, что возможно развитие головокружения, которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 500 мг или 1000 мг. 500 мг или 1000 мг активного вещества во флакон прозрачного стекла (тип I), герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с верхней пластиковой вставкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Не применять по истечении срока годности.