Папазол побочные действия. Папазол – спазмолитик с легким антигипертензивным эффектом

Папазол – устаревшее комбинированное средство, которое используется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой и желудочно-кишечной этиологии. В статье мы разберем, что такое папазол, инструкция по применению, при каком давлении нужно принимать и как часто.

Препарат «Папазол»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Папазол» обозначается кодом A03AX. Международное непатентованное наименование: Bendazol + Papaverin.

Состав

В состав папазола входят два активных ингредиента:

Папаверина гидрохлорид 30 мг;
Дибазол 30 мг.

Вспомогательные вещества:

Тальк;
Кальций;
Крахмал;
Стеариновая кислота.

Форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток белого или сероватого цвета. В 1 упаковке содержится 10 таблеток, а в 1 пачке картонной – 1-6 упаковок.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Папаверин изобрели в Германии в середине XIX века. Лекарство не получило широкого распространения и не применялось до конца ХХ века включительно. Только потом в РФ его начали применяться для улучшения системного кровотока и снижения АД.

Папазол является ингибитором фосфодиэстеразы цАМФ. Фосфодиэстеразы представляют собой ферменты, которые встречаются почти во всех тканях организма. Каждое изменение окружающей среды воспринимается организмом. Стимул передается веществами-мессенджерами во внутреннее клеточное пространство. Эти посланники также называются вторичными медиаторами. К вторичным медиаторам относят цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат).

Они отвечают за реализацию метаболических эффектов в клетке в ответ на стимул. Фосфодиэстеразы могут ингибировать передачу сигнала внутри клетки. Фосфодиэстеразы расщепляют вещества, такие как цАМФ или цГМФ, до неэффективных метаболитов. Ингибиторы фосфодиэстеразы мешают ферментам в их работе и способствуют передаче сигналов внутри клетки.

Папаверин – ингибитор фосфодиэстеразы. Поскольку цАМФ оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы, папаверин обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом.

Фосфодиэстераза

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 обладают сосудорасширяющими и антигипертензивными свойствами. Во время половой стимуляции оксид азота (NO) высвобождается из нервных и эндотелиальных клеток в кавернозном теле, активируя гуанилатциклазу в клетке гладкой мускулатуры. Это образует циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) из гуанозинтрифосфата (ГТФ). ЦГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры в эректильной ткани, кровотоку и эрекции. ЦГМФ деградирует фосфодиэстеразой 5 до гуанозинмонофосфата (ГМФ). Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 ингибируют расщепление цГМФ и, таким образом, усиливают его действие.

Папазол одобрен для лечения спазмов ЖКТ, желчных протоков и мочеточника. Также папаверин используется в качестве церебрального и коронарного вазодилататора при субарахноидальном кровоизлиянии.

Иногда папазол используется для терапии эректильной дисфункции в сочетании с другими препаратами. Папазол при введении в ткань полового члена вызывает релаксацию гладких мышц и последующее заполнение кавернозного тела кровью, что приводит к эрекции.

Он также широко используется в криотехнологиях вместе с другими полипептидными суспензиями. В качестве сосудорасширяющего средства в криотехнологиях папазол применяется в сочетании с блокаторами каналов кальция.

Папазол применяется для профилактики мигрени. Стоит отметить, что папазол не является препаратом первой линии. Лекарствами первой линии считают бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, тетрациклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические средства. Папазол применяют при неэффективности препаратов первой и второй линии медикаментов.

Папаверин также присутствует в комбинации солей алкалоида опия вместе с опиоидными агонистами, а в некоторых случаях и носкапином. Ингибиторы ФДЭ также принимают мужчины без эректильной дисфункции. Проблема здесь заключается в возможных неблагоприятных последствиях и недостаточном внимании к мерам предосторожности. Существуют также многочисленные некачественные лекарства, которые в основном распространяются через Интернет.

Многие спрашивают, повышает или понижает давление папазол. Лекарственный препарат снижает АД, поэтому его не рекомендуется комбинировать с другими антигипертензивными средствами.

Папаверин – одно из основных веществ лекарства, которое применяется в практике для снижения АД и стабилизации регионарного кровотока

Показания к применению препарата

Папазол в основном используется при кардиохирургии. Там препарат предотвращает спазм кровеносного сосуда при аортокоронарном шунтировании. Папаверин также используется в качестве противосудорожного препарата при спазмах желудка, желчных коликах и судорогах мочевого тракта. Однако по этим показаниям он все чаще заменяется противосудорожным пропиверином, поскольку он обладает не только противосудорожным, но и антихолинергическим действием.

Еще одно применение папазола – эректильная дисфункция человека. Для этого препарат вводится в эректильную ткань мужского члена. Вазодилатация приводит к увеличению притока крови к пенису и таким образом к эрекции. В редких случаях препарат также используется для лечения периферических или церебральных нарушений кровообращения. Лечение с помощью препарата является спорным в этих показаниях.

Папазол уменьшает тонус сосудов полового члена, воздействуя на баланс кальция и АМФ клеток гладкой мускулатуры. Период полувыведения плазмы составляет от 1 до 2 часов. Компоненты препарата метаболизируются в печени. Растворимость ограничена: при значении рН выше 5 вещество выпадает в осадок.

Папаверина гидрохлорид используется в клинических испытаниях в дозах от 3 до 60 мг, часто в сочетании с фентоламином. Двойное слепое сравнение с использованием только папаверина (40 мг) или с фентоламином (20 мг/0,5 мг) показало лучший эффект.

Местные побочные эффекты папаверина – фиброзные изменения (в 12-месячном исследовании у 57% пациентов развивались небольшие фиброзные узлы), приапизм (до 9%), гематомы, кавернозит, парестезии и кривизна полового члена. Системно препарат может вызвать увеличение ферментов печени, низкое кровяное давление, головокружение и отеки.

Также препарат в редких случаях используется при:

Артериальной гипертензии (синоним: гипертония, повышенное давление) у собак;
Бронхолегочной дисплазии (БЛД);
Головной боли;
Горной болезни;
Склеродермии.

Папаверин в последнее время широко используется у недоношенных детей с БЛД для снижения сопротивления легочной артерии.

Лекарство помогает в незначительной степени снизить интенсивность мигрени различного генеза

Имеются начальные исследования, показывающие, что папаверин может корректировать эффекты белка CFTR, который синтезируется при кистозном фиброзе. Также обсуждается использование папаверина для лечения инсульта и повышенного нижнего давления (диастолического).

Доксорубицин используется для лечения рака предстательной железы, а побочный эффект имеет высокую кардиотоксичность и в худшем случае может также вызвать сердечную недостаточность. Несколько небольших исследований показывают, что сочетание папаверина с доксорубицином увеличивает химиотерапевтическую эффективность препарата и уменьшает вредное воздействие на сердце.

Другим применением папаверина является лечение синдрома Рейно. При этом распространенном заболевании сосуды сужаются на пальцах рук и ног, уменьшая приток крови в этих областях. Имеются данные о том, что прием папаверина может расширять сосуды в пострадавших регионах.

Папаверин используется спортсменами для повышения физической производительности. Согласно научным исследованиям, папаверин не оказывает существенного влияния на физическую толерантность или выносливость спортсменов.

Противопоказания к употреблению препарата

Гиперчувствительность к компонентам папазола является противопоказанием к его применению. Как и в случае с другим ИФДЭ, использование папазола совместно с нитратами не рекомендуется. Врач не должен назначать препарат пациентам, чья сексуальная активность подвержена риску из-за более серьезного ССЗ. Риск есть у пациентов с нестабильной стенокардией, сердечной недостаточностью II степени и после перенесенного сердечного приступа или инсульта. Если присутствуют угрожающие жизни аритмии, также нельзя применять папазол.

Абсолютным противопоказанием к использованию препарата является гипотензия (гипотония) ниже 90/50 мм рт.ст. или неконтролируемая гипертензия со значениями больше 190/110 мм рт.ст. Пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью также нельзя принимать лекарство.

При беременности не рекомендуется принимать препарат. Медикаментозный препарат понизит АД и повысит риск выкидыша. Принять препарат можно только после консультации со специалистом. Самостоятельное употребление категорически не приветствуется во время лактации или беременности. Также не рекомендуется самостоятельно принимать препарат при пониженном давлении.

Побочные действия препарата

При принятии препарата может возникнуть неврологический дефицит: паралич, судороги, нарушения аккомодации зрачка или помутнение сознания. Вазодилататорный эффект препарата может привести к смертельному снижению АД. Кроме того, внутричерепное давление может повышаться. В целом, однако, побочные эффекты возникают крайне редко.

Инъекция папаверина в кавернозное тело сопряжена с большими рисками. Это может привести к болезненной постоянной эрекции. Эта форма постоянной эрекции называется приапизмом. Эрекция длится дольше двух часов и способна вызвать тяжелую эректильную дисфункцию без лечения. Кроме того, после инъекции папаверина могут возникать серьезные аллергические реакции.

Они проявляются в виде сыпи, крапивницы, стеснения груди или отека тела. С этими симптомами следует немедленно обратиться к врачу. Чрезмерная усталость, сердечные аритмии, тошнота, рвота и пожелтение кожи и глаз (желтуха) требуют немедленной медицинской помощи. Более легкие побочные эффекты включают диарею, запор, головокружение, потерю аппетита, расстройство желудка или слабое покраснение в месте инъекции. Если эти побочные эффекты сохраняются или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Желтуха

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Пациенты интересуются, как нужно принимать препарат. Взрослым пациентам необходимо принимать по 1-2 таблетки по 3 раза в сутки. Курс лечения варьируется в зависимости от основного заболевания, но не должен превышать 2-4 недели.

До еды или после нужно принимать папазол? Пища незначительно влияет на биодоступность препарата, поэтому употреблять папазол можно в любое время. Принимать препарат можно только после консультации с врачом. Самостоятельное применение может привести к фатальным последствиям.

Аналоги препарата

Торговые названия заменителей препарата «Папазол»:

«Виноксин»;
«Оксибрал»;
«Папаверин»;
«Дибазол».

Препараты отпускаются в аптеках строго по рецепту. Без рекомендации врача принимать препараты не рекомендуется. Схему лечения препаратами должен назначать исключительно врач.

Дибазол

Передозировка препарата

Злоупотребление папаверином может снизить АД. В некоторых случаях это может привести к сердечно-сосудистому коллапсу. Поднимать давление при передозировке препарата должен только врач. При передозировке Папазола требуется незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Травяные агенты все чаще используются в медицинских целях. Неизбирательное использование растительных агентов способно вызвать серьезные побочные эффекты, а также смерть. У новорожденных препарат может вызвать судороги и респираторные нарушения после приема внутрь. Родители должны избегать самолечения своих детей с помощью папаверина и других сомнительных средств, которые обладают недоказанной клинической эффективностью.

Судороги

Особенно опасен препарат для пациентов пожилого возраста, поскольку может вызывать серьезные гемодинамические нарушения. Было зафиксировано 2 случая гибели от пероральной передозировки препарата. При назначении врачом требуется следовать установленной дозировке.

Основными действующими веществами медикамента являются бендазол, который выступает агонистом имидазоловых рецепторов, и папаверин – спазмолитик. Папазол – это комбинированное средство, помогает снизить артериальное давление, купировать спазмы гладкой мускулатуры. Кроме основного лекарственного действия медикамент стимулирует клетки иммунной системы, повышает защитные функции организма перед инфекционными недугами. Назначается при терапии патологий, которые сопровождаются спазмами гладких мышц, сосудов, повышением артериального давления.

Состав Папазола

Выпускается медикамент в виде цилиндрических плоских таблеток белого цвета. Продается по 10-50 штук в банка, упакованных в картон. Таблетки Папазол имеют следующий состав:

Фармакологическое действие

В составе Папазола находится бендазол, которые относится к спазмолитическим средствам миотропного действия. На организм он оказывает следующее действие:

повышает функцию спинного мозга;
оказывает вазодилатирующее действие;
стимулирует умеренно иммунную активность;
оказывает гипотензивное действие (поэтому прописывают Папазол от давления).

Папаверин – еще одно спазмолитическое средство, обеспечивающее гипотензивное действие. По инструкции для применения этот компонент:

снижает содержание Са2+;
вызывает ингибирование ФДЭ;
способствует расслаблению, снижению тонуса сосудов, гладкой мускулатуры;
помогает накопить в клетке цАМФ;
способствует расслаблению гладкой мускулатуры, снижению тонуса кишечника, желудка, органов дыхательной и мочеполовой системы.

При больших дозах Папазола удается добиться снижения возбудимости сердечной мышцы, замедления внутрисердечной проводимости. Медикамент оказывает минимальное влияние на ЦНС (центральная нервная система). При высоких дозировках медикамент может оказать седативный эффект. Инструкция по применению описывает следующие терапевтические свойства лекарства:

снижение артериального давления;
расширение сосудов мозга, сердца;
расслабление гладкой мускулатуры кишечника, желудка.

От чего таблетки Папазол

Артериальное давление является важным показателем здоровья сосудов и сердца. Для верхнего показателя оптимальным считается 120 мм рт. ст, а для нижнего – до 80 мм рт. ст. Артериальная гипертензия встречается у 25% населения мира, чаще диагностируется пожилых людей. Этот симптом развивается при неправильном питании, частых стрессах, слишком напряженного ритма жизни или гиподинамии и у молодых людей. В этом случае назначают Папазол при повышенном давлении. Характерными признаками гипертонии становятся:

быстрая утомляемость;
головокружение;
общее недомогание.

Если вовремя не начать лечение Папазолом, то у больного развиваются осложнения: инсульт, инфаркт миокарда, почечная или сердечная недостаточность, ухудшение зрения и изменения сетчатки глаз. Также показанием к приему препарата по инструкции становятся следующие патологии:

спазм периферических сосудов, артерий головного мозга;
полиомиелит;
спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки, желудка, кишечника, привратника;
периферический паралич лицевого нерва.

Как принимать Папазол

Дозировка и длительность приема медикамента зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, характера течения патологии. Инструкция по применению Папазола предусматривает прием по 1-й табелтки 2-3 раза в день перед едой за 2 часа или после нее. Как правило, курс длится 2-4 недели, но при необходимости врач может его продлить или сократить. Применение лекарства во время беременности или кормления грудью не рекомендуется, потому что безопасность средства не установлена.

Папазол и алкоголь

Настоятельно не рекомендуется при лечении употреблять любые спиртные напитки, включая слабоалкогольные. Лекарство Папазол направлено на снижении давление, а спиртное имеет свойство его повышать. Такое сочетание может нанести серьезный вред сердечно-сосудистой системе. Рекомендуется утончить у лечащего врача сочетание препарата с другими лекарственными средствами, чтобы исключить негативное влияние на функцию почек, печени, нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Врач при составлении схему лечения должен учитывать эффект, который может появиться при применении сразу нескольких препаратов. Усилить гипотензивное действие может одновременный прием Папазола с:

трициклическими антидепрессантами;
диуретиками;
седативными препаратами;
средствами спазмолитического действия;
хинидином сульфатом;
резерпином;
новокаинамидом.

По инструкции медикамент Папазол снижает эффективность действия антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру, антипаркинсонический эффект леводопы. При одновременном приеме Папазола с нитрофурантоином может развиться гепатит. Снижается всасываемость препарата, если принимать его одновременно с лекарствами, обладающими обволакивающим, вяжущим эффектом, адсорбентами.

Побочные действия

При соблюдении правил применения из инструкции негативные последствия у пациентов возникают крайне редко. При нарушении дозировки возможны такие побочные эффекты:

гипотензия;
аритмия, тахикардия;
приливы, повышенная потливость;
тошнота, головокружения;
сбои в работе миокарда;
аллергические кожные реакции;
запоры;
затрудненное дыхание;
сухой кашель.

Передозировка

При превышении дозы необходимо сразу же прекратить прием лекарства, промыть желудок, принять активированный уголь. При необходимости нужно выпить солевые слабительные, провести симптоматическую терапию. Типичными проявлениями передозировки являются:

повышенное потоотделение;
артериальная гипотензия;
головокружение;
чувство жара;
нарушение зрения;
тошнота.

Противопоказания

Рекомендуется с осторожностью назначать применение средства при черепно-мозговых травмах, пониженной перистальтике кишечника, гипотиреозе, почечной и печеночной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, недостаточность надпочечников, во время кормления грудью и беременности. Абсолютными противопоказаниями по инструкции применения выступают:

бронхообструктивный синдром;
при наличии AV-блокады или нарушения проводимости;
эпилептический синдром;
при гиперчувствительности к составляющим препарата;
возраст до 1 года.

Условия продажи и хранения

Продается медикамент в аптеке, отпускается без рецепта. Необходимо хранить его в недоступно для детей темном месте. Срок годности составляет 5 лет.

Аналоги

Перед заменой лекарства, на схожий по составу и действию, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Среди популярных аналогов выделяют следующие варианты:

Дротаверин (таблетки);
Папаверин (раствор для инъекций, суппозиторий, таблетки);
Папазол-УБФ (таблетки);
Но-шпа (раствор для инъекций, таблетки).

Уколы и таблетки Папазол – надежный и недорогой способ устранить сосудистые спазмы. В чем же специфика действия этого препарата, как принимать и что думают о нем врачи? Для того чтобы понять влияние лекарственного средства на организм человека, необходимо подробно ознакомиться с его описанием.

Состав и механизм действия

Препарат относится к группе сосудорасширяющих, спазмолитических препаратов, оказывает гипотензивное действие, применяется в качестве вазодилатирующего лекарственного средства.

Выпускается российской фармацевтической компанией Фармстандарт. В продажу поступает в виде таблеток и раствора для инъекций. Их нужно хранить в темном месте, температура не должна превышать 22 °С. Срок годности – 5 лет.

В состав Папазола входят такие вещества, как папаверин и бендазол. Для чего они предназначены:

Мощнейший состав усилен вспомогательными компонентами:

кальция стеарат;
сахар молочный;
крахмал картофельный.

Использование препарата актуально в комплексной терапии сосудистых патологий, нарушений работы желудочно-кишечного тракта, сопровождаемых спазмами. Однако многие врачи назначают Папазол в качестве полноценной монотерапии.

Даже являясь единственным медикаментом при лечении того или иного нарушения в работе человеческого организма, Папазол отлично справляется со своей задачей. Это актуально, когда медики не решают нагружать ослабленный организм пациента дополнительными препаратами, к тому же результативность такого лечения действительно высокая.

Отметим, что риск столкнуться с инсультом у людей старшего возраста довольно высок. Узнать больше информации о симптомах и методах реабилитации можно по ссылке www.blagorc.ru/services/reabilitaciya/nevrologiya/gemorragicheskiy-insult/ .

Показания и противопоказания

Показания к применению лекарственного средства:

артериальная гипертензия;
вегетососудистая дистония;
спазмы периферических артерий;
спазмы сосудов головного мозга;
спазмы мускулатуры внутренних органов;
паралич лицевых нервов;
полиомиелит.

При полиомиелите применяется как непосредственно для лечения имеющегося заболевания, так и для устранения его последствий, остаточных явлений.

При вегетососудистой дистонии в большинстве случаев назначается в качестве монотерапии, поскольку препарат способен самостоятельно справиться с мигренью, высоким давлением, тошнотой и общим недомоганием, которые сопровождают ВСД. Устраняет спазмы при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечных коликах, колитах, холецистите.

Противопоказания к назначению:

Также имеются возрастные ограничения – нельзя применять препарат детям до достижения двенадцатилетнего возраста и пожилым людям. Категорически недопустимо сочетать лечение Папазолом с приемом алкогольных напитков!

Относительные противопоказания – это беременность и лактационный период. Таблетки назначаются врачом только в том случае, если здоровье женщины находится под серьезной угрозой, а заместительная терапия не оказывает должного лечебного воздействия.

Рекомендуется принимать щадящую дозировку. Уколы категорически недопустимы! Их воздействие может крайне негативно сказаться на здоровье женщины, в частности по причине естественного изменения гормонального фона.

Кто касается лактационного периода – во время проведения лечебной терапии необходимо воздержаться от кормления новорожденного малыша грудью. Для сохранения лактации во время лечения препаратом молоко нужно сцеживать, а после отмены лекарства кормление можно возобновить.

Особенности приема

Уколы не рекомендуются для домашнего использования, поскольку неграмотно разведенный раствор или несоблюдение пропорций может привести к тяжелым последствиям. Также некоторые пациенты плохо переносят уколы (особенно дети).

Неграмотно поставленный укол может привести к анафилактическому шоку. Поэтому инъекции лекарственного средства нужно вводить только в стационаре (либо вызывать на дом медицинскую сестру для проведения процедуры).

Что касается таблеток, их можно принимать при проведении домашней терапии. Правила лечения:

Таблетки необходимо принимать через 2 часа после приема пищи. Запивать их нужно большим количеством воды (не менее 100 мл на одну таблетку).

Длительность лечебной терапии устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от возраста больного, его диагноза, наличия сопутствующих заболеваний и переносимости данного средства. Оптимальная длительность приема варьируется от двух недель до месяца.

Побочные эффекты

Лечебная терапия может сопровождаться побочными действиями:

При несоблюдении предписанной врачом дозировки возможна негативная реакция организма. Симптомы передозировки:

апатия;
сонливость;
нечеткость зрения;
резкое снижение артериального давления;
сильное головокружение;
полуобморочное состояние;
рвота;
лихорадка.

При возникновении одного или нескольких побочных эффектов или симптомов передозировки необходимо приостановить прием препарата и сообщить лечащему врачу о недомогании.

При резком ухудшении самочувствия необходимо вызвать бригаду скорой помощи. Также можно самостоятельно провести промывание желудка любым доступным способом или принять сорбенты (Активированный уголь, Смекта).

Совместимость с другими препаратами и аналоги

Необходимо очень аккуратно подходить к сочетанию Папазола с другими медикаментозными препаратами. Если больной вынужден параллельно проводить лечебную терапию (связанную с устранением других заболеваний), то об этом необходимо сообщить своему лечащему врачу.

Настоятельно не рекомендуется совмещать Папазол со следующими группами препаратов:

антидепрессанты;
седативные медикаменты;
диуретики;
спазмолитики;
адсорбенты.

Одновременный прием Папазола с данными группами препаратов может усилить их действие, что приведет к передозировке.

Несмотря на то, что данное лекарство свободно продается в аптечных сетях, настоятельно не рекомендуется заниматься лечением. Приобретать его необходимо по назначению врача!

При плохой переносимости Папазола врачом могут назначаться препараты-заменители. Они подбираются строго по МНН (международному непатентованному наименованию), показаниям к применению. Среди наиболее качественных аналогов можно выделить:

Нельзя самовольно заменять одно средство другим. Каждое из них имеет противопоказания, побочные действия и другие особенности, которые могут негативно сказаться на состоянии здоровья больного.

Представленные заменители имеют аналогичное влияние на организм человека, относятся к спазмолитическим, сосудорасширяющим, гипотензивным препаратам. Несмотря на схожесть действия, стоят они в разы дороже, чем Папазол.

Папазол (Papazol) – спазмолитическое лекарственное средство

Папазол – комбинированный препарат. Состоит он из двух активных веществ: Папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridi)и Бендазола гидрохлорида (Bendazoli hydrochloridi), более извест6ного как Дибазол (Dibazol). Отсюда и название данного препарата: ПАПАверин + бендаЗОЛ = ПАПАЗОЛ.

Папаверина гидрохлорид является одним из алкалоидов опийного мака (Papaver somniferum). По физическим свойствам представляет собой белый кристаллический порошок, со слабым горьковатым вкусом, но без запаха.

Хорошо растворим в воде, в хлороформе, плохо растворим в спирте, и нерастворим в эфире. Химическая формула: C 20 H 21 NO 4 . Название: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин.

Бендазол является производным бензимидазола. Его химическая формула: C 14 H 12 N 2 . Название: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол. Физические свойства: белый, желтоватый или сероватый порошок с горько-соленым вкусом. Плохо растворим в воде, и хорошо – в спирте.

Механизм действия

И Папаверин, и Бендазол относятся к миотропным спазмолитикам, веществам, расслабляющим гладкую мускулатуру внутренних органов. Механизм их действия на гладкомышечные клетки сходен.

Под действием Папаверина ингибируется фосфодиэстераза (ФДЭ). Данный фермент (точнее – группа ферментов) расщепляет циклический аденозинмонофаосфат (цАМФ) с образованием аденозинмонофосфата (АМФ). ЦАМФ образуется из АТФ (аденозинтрифосфата) в присутствии фермента аденилатциклазы.

Данное вещество, цАМФ, связывает ионы кальция, который обеспечивает взаимодействие сократительных мышечных белков – актина и миозина. Угнетение ФДЭ Папаверином автоматически приводит к накоплению в мышечной ткани цАМФ.

В результате связывание ионов кальция усиливается, и это затрудняет взаимодействие актиновых и миозиновых нитей в гладкомышечном нервном волокне. В итоге мышца не сокращается, а расслабляется. Расслабление гладких мышц под действием

Папаверина приводит к различным физиологическим эффектам. Вазодилатация (расширение сосудистого просвета) сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС).

Снижается ОПС, снижается и артериальное давление (АД). Гипотензия (снижение АД) приводит к уменьшению нагрузки на миокард. Ведь чем выше АД, тем больше энергии затрачивает сердце, проталкивая кровь по сосудам. Дилатация мозговых сосудов сопровождается улучшением мозгового кровообращения.

Правда, использование миотропных спазмолитиков при патологии ЦНС (черепно-мозговые травмы, мозговые инсульты) в последние десятилетия признано нецелесообразным, и даже вредным.

Проблема в т.н. феномене обкрадывания – спазмолитики в большей степени расширяют сосуды в непораженных зонах, и это приводит к еще большему нарушению кровообращения в патологических участках.

Расслабление гладкой мускулатуры органов ЖКТ клинически проявляется снижением перистальтики и устранением имеющейся кишечной и печеночной колики.

Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре мочевыводящих путей помогает устранить почечную колику при мочекаменной болезни (МКБ). В высоких дозах Папаверин как ингибитор ФДЭ угнетает сократимость и проводимость миокарда.

Будучи алкалоидом опийного мака, Папаверин, в отличие от других аналогичных препаратов (Морфин, Кодеин) лишен наркотических свойств.

Он не вызывает эйфорию, к нему не формируется патологическая зависимость. Лишь при относительно высоких дозах он может вызывать мягкий седативный эффект.

Механизм действия Дибазола сходен с таковым у Папаверина. Под его действием также накапливается цАМФ, но еще больше увеличивается другой структурный аналог – цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат).

Под действием цГМФ в значительном количестве поступают в кровь Т и В-лимфоциты, интерферон, активируются другие звенья клеточного иммунитета.

Дибазол помимо спазмолитического и иммуностимулирующего оказывает адаптогенное действие – повышает выживаемость организма в стрессовых ситуациях.

Кроме того, Дибазол улучшает передачу нервных импульсов между нейронами спинного мозга, не оказывая аналогичного действия в головном мозге.

По-видимому, иммуностимулирующий, неврологический и адаптогенный эффекты препарата связаны не только с накоплением цГМФ и цАМФ, но и с тем, что Бендазол, будучи производным бензимидазола, стимулирует синтез нуклеиновых кислот (РНК и ДНК).

Эти нуклеиновые кислоты, в свою очередь, являются матрицей для синтеза многих биологически активных веществ. Кроме того, Бендазол, связываясь с имидазолиновыми рецепторами, расположенными в ЦНС, блокирует симпатические влияния на сосудистый тонус.

И это усиливает гипотензивный эффект препарата. Правда, снижение АД у Бендазола непродолжительно. Но эти препараты, Бендазол и Папаверин, взаимно усиливают действие друг друга. В отличие от Бендазола Папазол практически не применяется как иммуностимулятор.

Его назначают при артериальной гипертензии, спазме мозговых сосудов (но без органических поражений головного мозга), и для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов.

Немного истории

Производство папаверина в СССР и за рубежом было освоено в 30-х г. прошлого века. Хотя в составе других алкалоидов опийного мака он был обнаружен еще в середине XIX в. Дибазол был получен в СССР в конце 40-х г. и внедрен в клиническую практику в начале 50-х г.

Первоначально он задумывался как препарат для лечения патологии спинного мозга, в частности, полиомиелита. Но буквально сразу же были замечены его гипотензивные свойства. Для усиления эффектов Дибазол и Папаверин комбинируют.

В течение долгих лет Папазол назначают для лечения гипертонической болезни, преимущественно ее начальных форм с невысокими цифрами АД.

В последние десятилетия теория развития гипертонической болезни фундаментально пересмотрена. Роль сосудистого спазма как решающего фактора артериальной гипертензии опровергнута.

Поэтому миотропные спазмолитики при данном заболевании врачами не назначаются. Изредка Папазол применяют при спастическом синдроме. Однако его спазмолитическая активность тоже невелика.

В последнее время появились более мощные и эффективные спазмолитики. Поэтому Папазол практически ушел из медицинской практики. Порой его используют в порядке самолечения, если необходимо снизить не слишком высокое АД, или устранить колику.

Один из компонентов препарата, Дибазол, в последние годы обрел вторую жизнь. Его часто назначают для профилактики (но не для лечения) вирусных инфекций, в основном – гриппа.

Один из компонентов Папазола, Папаверин, в свое время применялся для лечения эректильной дисфункции путем инъекций в половой член. Вазодилатация сопровождалась увеличением кровенаполнения полового члена, что и обеспечивало долгожданную эрекцию.

Правда, были нередки случаи, когда в пещеристых телах развивался фиброз, и из-за необратимых органических изменений эрекция исчезала вовсе. К тому же часто наблюдались инфекционные осложнения этих вмешательств.

Технология синтеза

Для получения Папаверина из растительного сырья готовят водный экстракт алкалоидов опийного мака, наряду с папаверином содержащий Кодеин и Морфин. Для удаления Морфина к экстракту после его фильтрации и выпаривания добавляется смесь спирта, ацетона и аммиака. В результате получается ацетоно-аммиачно-спиртовой раствор, включающий в себя Кодеин и Папаверин.

Далее этот раствор досуха выпаривают, и добавляют к нему спиртовой раствор едкого натра и крепкий спирт, а затем – концентрированную соляную кислоту и спиртовой раствор хлористого водорода. После удаления из имеющейся смеси хлористого натрия выделяют Папаверин и Кодеин, которые подвергают дальнейшей очистке.

Бендазол получают в ходе нагревания при атмосферном давлении альфа-фенилендиамина в смеси с фенилуксусной кислотой. Эти активные ингредиенты, Папаверин и Бендазол, комбинируют с использованием в роли вспомогательных веществ молочнокислого сахара, картофельного крахмала и кальция стеарата.

Формы выпуска

Таблетки с содержанием 0,03 г Папаверина гидрохлорида и 0, 03 г Бендазола гидрохлорида.

Папазол выпускают многие фармацевтические компании в России и в некоторых странах СНГ, В качестве самостоятельной лекарственной формы Папаверин имеет вид таблеток по 40 мг, ректальных свечей по 20 мг, и 2% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. Дибазол представлен таблетками по 20 мг и раствором для инъекций 0,5% или 1% в ампулах по 1, 2 , или 5 мл.

Как и Папазол, так и Папаверин с Дибазолом в России только от отечественных производителей. Некоторые страны СНГ, в частности, Украина и Беларусь, самостоятельно производят данные препараты для собственных нужд. Помимо Папаверина и Дибазола используются и другие спазмолитики: Но-шпа, Платифиллин, Спазмалгон, Максиган, Баралгин, и многие другие.

Показания

Артериальная гипертензия;
Спазм мозговых и периферических сосудов;
Спастически синдром при некоторых заболеваниях ЖКТ и мочевыводящей системы;
Невриты (мононевриты и полиневриты);
Паралич лицевого нерва;
Остаточные явления перенесенного полиомиелита.

Дозировка

Рекомендованный прием: 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Таблетки принимаются за 2 часа после еды или через 2 часа после, не разжевываются, запиваются водой. Продолжительность курса приема зависит от показаний и от состояния пациента.

Фармакодинамика

При внутреннем приеме биодступность папаверина составляет 54%. Около 90% поступившего препарата связывается с плазменными белками. Действие препарата начинается через 20-30 минут после приема, и продолжается 4-6 часов. Препарат проникает через тканевые барьеры, и подвергается метаболическим превращениям в печени. В виде метаболитов выводится почками. Период полувыведения составляет от 30 минут до 2 часов.

Биодоступность Дибазола равна 60%. Гипотензивное и спазмолитическое действие развивается спустя 30-60 минут при внутреннем приеме и внутримышечном введении, а при внутривенном введении – через 15-20 минут.

Продолжительность действия Дибазола составляет 1-3 часа вне зависимости от пути введения. Препарат подвергается в печени метилированию и карбоксиэтилированию, и в виде метаболитов выводится почками.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : аритмии, нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение сократительной функции миокарда;
ЖКТ: тошнота, запоры;
ЦНС: головокружение;
Кожа: потливость, аллергическая сыпь.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов;
Атриовентрикулярная блокада;
Бронхообструктивный синдром;
Эпилептический синдром;
Дети до 1 года.

Препарат большой осторожностью назначают пожилым пациентам, а также при печеночной и почечной недостаточности. Среди других относительных противопоказаний: сниженная перистальтика кишечника, гипотиреоз, аденома простаты, ЧМТ, надпочечниковая недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Другие спазмолитики, диуретики, бета-адреноблокаторы, Прокаинамид, Резерпин, Хинидин, трициклические антидепрессанты – усиление гипотензивного эффекта;
Антихолинестеразные препараты – ослабление стимулирующего влияния этих препаратов на гладкую мускулатуру внутренних органов;
Вяжущие и обволакивающие препараты, сорбенты – препятствуют всасыванию Папазола в ЖКТ;

Папазол – всем известный препарат из группы спазмолитиков. Ранее его часто применяли в терапии гипертонии. Но на сегодняшний день Папазол при повышенном давлении используют достаточно редко, ведь его антигипертензивная активность намного ниже, чем у современных средств от гипертонической болезни.

Состав и форма выпуска

Папазол – комбинированный лекарственный препарат. В нем одновременно содержатся 2 активных компонента: папаверина гидрохлорид и бендазола гидрохлорид, а также дополнительные вещества.

Папазол производятся многими фармацевтическими компаниями, но состав лекарства при этом остается неизменным.

Выпускается в таблетках по бендазола гидрохлорид (дибазол) 30 мг + папаверина гидрохлорид 30 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.

Лечебное действие

Оба активных компонента лекарства обладают выраженным спазмолитическим действием. При этом они взаимно увеличивают эффективность друг друга:

Бендазол (дибазол) проявляет спазмолитические и вазодилатирующие свойства. Вещество оказывает стимулирующий эффект на спинной мозг, ускоряет восстановление периферических нервов, уменьшает количество кальция в мышечной ткани и снижает кровяное давление. При продолжительном употреблении стимулирует выработку интерферона и проявляет иммуностимулирующие свойства.
Папаверин – миотропный спазмолитик. Он уменьшает тонус сосудов и внутренних органов, образованных гладкими мышечными волокнами, расширяет артерии и нормализует общее кровообращение. Благодаря снижению сопротивления сосудов проявляется антигипертензивный эффект.

Показания

Спазмолитическое действие Папазола позволяет его назначать при большинстве состояний и болезней, которые вызваны или сопровождаются спазмами периферических сосудов, а также сужением сосудов головного мозга.

Причинами применения препарата могут быть:

легкие формы гипертонии;
колиты;
спазмы кишечника;
мононевриты;
спазмы пилоруса;
холециститы;
синдром раздраженного кишечника;
язвенная болезнь;
остаточные явления полиомиелита;
полиневриты;
нейропатия лицевого нерва.

Применение папазола при гипертонии

Папазол может применяться при небольшом повышении артериального давления, когда это повышение вызвано спазмом сосудов.

Во время устранения спазма и уменьшения тонуса сосудистой стенки происходит расширение просвета сосудов и уменьшение общего сопротивления кровотока. За счет этого увеличенное кровяное давление начинает уменьшаться.
К тому же бендазол способствует адаптации сердца к гипоксии и ликвидирует дефицит АТФ, что положительно отражается на миокарде. Папаверин способствует нормализации кровообращения в целом.

Однако Папазол не может применяться как основное средство при гипертонии, так как его гипотензивное действие довольно слабо. Чаще всего препарат используют при незначительных периодических повышениях давления, а иногда включают в комплексную терапию гипертонии.

Меры предосторожности

Папазол запрещено принимать пациентам с:

непереносимостью компонентов лекарства;
судорожным синдромом;
гипотензией (пониженном давлении);
бронхообструктивным синдромом;
аденомой простаты;
черепно-мозговыми травмами;
гипотиреозом;
нарушениями AV–проводимости;
гипотоническим колитом;
тяжелой дисфункцией печени или почек;
недостаточностью надпочечников.

Осторожности требует назначение лекарства при нарушениях перистальтики кишечника. Также следует избегать его назначения для пожилых пациентов.

Побочные эффекты

В общем папазол переносится пациентами хорошо, но в некоторых случаях могут возникать различные побочные эффекты:

аллергические реакции;
тошнота;
аритмия;
головокружения;
AV–блокада;
дискомфорт в эпигастрии;
повышение потоотделения;
нарушения дефекации;
гипотензия;
нарушение сократимости сердечной мышцы.

Инструкция применения

Папазол можно применять только по рекомендации врача. Указанную дозу средства следует употреблять внутрь, отдельно от приема пищи. После приема таблеток нельзя есть в течение 2 часов. Если же таблетки будут приниматься после еды, то только по прошествии 2 часов.

Продолжительность курса лечения определяется в индивидуальном порядке. Он зависит от заболевания и может длиться от 1-2 дней до нескольких недель и даже месяцев.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения лекарства беременными и кормящими грудью женщинами пока не доказана. Однако большинство врачей считает, что риски от использования Папазола у этой категории пациентов достаточно низок, поэтому в случаях необходимости терапия препаратом проводится.

Применение в детском возрасте

Лекарство не разрешено применять для детей, не достигших 12-летнего возраста.

Передозировка

Применение чрезмерных доз препарата длительное время может проявиться явлением передозировки. При этом наблюдаются:

заторможенность,
гипотония,
слабость,
головокружение,
диплопия,
аритмия.

Лечение состояния заключается в промывании желудка, отмене препарата, приеме активированного угля или иного сорбента, а также солевых слабительных. В тяжелых случаях следует обращаться за медицинской помощью.