От чего помогает Метопролол? Инструкция по применению. Метопролол Ратиофарм: фармакология, показания, противопоказания
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Форма выпуска препарата Метопролол-ратиофарм
таблетки 50 или 100 мг; блистер 10 пачка картонная 3,50 или 10;
Фармакодинамика препарата Метопролол-ратиофарм
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Фармакокинетика препарата Метопролол-ратиофарм
Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Использование препарата Метопролол-ратиофарм во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Метопролол-ратиофарм
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО.
Побочные действия препарата Метопролол-ратиофарм
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, расстройства сна, кошмарные сновидения, судороги, ощущение холода и парестезия в конечностях, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность с периферическими отеками, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: ринит, симптомы бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота, диарея или запор, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: сыпь, зуд.
Прочие: гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).
Способ применения и дозы препарата Метопролол-ратиофарм
Внутрь, лечение начинают с дозы 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 400 мг.
Передозировка препаратом Метопролол-ратиофарм
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Взаимодействия препарата Метопролол-ратиофарм с другими препаратами
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Меры предосторожности при приеме препарата Метопролол-ратиофарм
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, нарушении периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости. Продолжительное лечение следует прекращать постепенно (минимум в течение 10 дней).
При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. В случае предполагаемого использования для наркоза хлороформа или эфира необходимо прекратить прием препарата за несколько дней.
Условия хранения препарата Метопролол-ратиофарм
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.
Срок годности препарата Метопролол-ратиофарм
Принадлежность препарата Метопролол-ратиофарм к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C07 Бета-адреноблокаторы
C07A Бета-адреноблокаторы
C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки по 100 мг 30 шт.
Описание лекарственной формы
Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой "М" на другой.
Действие на организм
Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Показания к применению Метопролол-ратиофарм
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания к применению Метопролол-ратиофарм
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Метопролол-ратиофарм Применение при беременности и детям
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол-ратиофарм Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Дозировка Метопролол-ратиофарм
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.
Меры предосторожности
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Лечение и профилактика артериальной гипертензии, заболеваний сердечно-сосудистой системы является первоочередной задачей ученых всего мира для уменьшения смертности населения от этих недугов. В ходе многочисленных исследований было установлено, что на артериальное давление и частоту сердечных сокращений влияют определенные вещества, которые блокируют работу рецепторов к медиаторам адреналина и норадреналина и оказывают воздействие на симпатический отдел нервной системы.
Описание препарата
Были созданы препараты на основе синтетических альфа- и бета- адреноблокаторов, действие альфа-веществ обусловлено уменьшением спазма артериол, а бета-соединения снижают сердечный выброс и частоту сокращений сердца. К бета-1-адреноблокаторам относят препарат «Метопролол Ратиофарм», который обладает кардиоизбирательной активностью без внутреннего симпатомиметического действия. Производителем данного средства является немецкая компания "Меркле ГмбХ".
Лекарственная форма и состав
Данный препарат выпускается в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, в трех дозировках по 25 мг, 50 мг и 100 мг. Средняя дозировка имеет риску для деления пополам, а на таблетки с большей дозой нанесена крестообразная насечка.
Активным составляющим является метопролол в виде соли винной кислоты тартрата, представляющий собой белый порошок. Именно это вещество обуславливает фармакологическое действие препарата «Метопролол Ратиофарм».
Для формирования таблетки используют неактивные компоненты: микрокристаллическую целлюлозу, крахмал из кукурузы, карбоксиметилцеллюлозу натрия, пласдон (S 630), оксид кремния высокодисперсный,стеарат магния. Такой состав вспомогательных веществ позволяет тартрату метопролола высвобождаться из таблетки с определенной скоростью при растворении в пищеварительном тракте.
Аналоги
Лекарственные средства на основе метопролола тартрата выпускаются в нескольких лекарственных формах: в виде таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, таблеток с продленным высвобождением (ретард) по 50 мг, 100 мг и 200 мг, в виде 1 % раствора для инъекций.
Существуют таблетки с пролонгированным высвобождением, действующим веществом которых является метопролол. Аналоги могут быть разных дозировок, обязательно с таблеточным покрытием, обеспечивающим ретардную форму. Прежде всего, это препараты «Метопролол ОФ 200 ретард», «Эгилок ретард», «Метопролол Стада 200 мг ретард».
Жидкая форма в виде 1 % раствора для инъекций представлена лекарственным средством «Беталок».
Как действует препарат?
Попав в кровь, активное вещество метопролол действие оказывает на бета-1-адренорецепторы, которые расположены в сердечной мышце, что указывает на селективность этого соединения. Происходит блокировка рецепторов от воздействия гормона адреналина, который способствует увеличению частоты и силы сокращений сердечной мышцы. Именно этот механизм "разгружает" миокардную мышцу: сердечные сокращения происходят с большими интервалами и становятся не такими сильными, а артериальное давление нормализуется.
Доказано, что селективные блокаторы обладают меньшими побочными эффектами, чем неселективные вещества, ими легче лечить сопутствующие заболевания.
Под действием метопролола наблюдается сокращение автоматизма в синусном узле, замедляется время атриовентрикулярной проводимости, снижается функция сократимости и возбудимости миокардной мышцы, уменьшается объем сердечного выброса и кислородные потребности сердца. При развитии инфарктного состояния мышцы сердца препарат ограничивает зону с нарушенным кровоснабжением, снижает вероятность развития непредотвратимой аритмии и повторного инфарктного состояния.
Средняя терапевтическая доза влияет в меньшей степени, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, на работу клеток поджелудочной железы, скелетных мышц, гладкой мускулатуры в бронхах, матке и в периферических артериях.
Лекарство «Метопролол» является гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим средством. Оно угнетает стимулирующее действие веществ катехоламинового ряда на сердечную мышцу во время физической активности и возбужденного психоэмоционального состояния.
Для чего применяют?
К группе бета-1-адреноблокаторов относят препарат «Метопролол». Показаниями к его применению являются заболевания сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются повышенным давлением и нарушением сердечного ритма. К ним относят гипертонию, стенокардию, гиперкинетический синдром по кардиальному типу, тахиаритмию наджелудочковую, экстрасистолию. Эффективно средство для профилактики состояния после перенесения инфарктного состояния сердечной мышцы, для устранения болей при мигрени.
Правила и особенности приема
Принимают во время или после еды средство «Метопролол», применение пероральное. Допускается разламывание таблетки пополам или на четыре части с помощью крестообразной насечки в зависимости от требуемой дозировки. Можно запить небольшим объемом воды, но жевать препарат не рекомендуется.
После установления диагноза, требующего лечения бета-1-адреноблокаторами, врач выписывает на это средство рецепт. «Метопролол» является рецептурным препаратом, его так просто не купишь в аптеке.
Каждое заболевание предполагает использование определенной суточной дозировки. Для нормализации артериального давления и профилактики приступов головных болей при мигрени применяют дозу от 100 мг до 200 мг в сутки, разделив на несколько приемов. Стенокардию и гиперкинетический кардиальный синдром лечат дозировкой 50 мг, которую делят на три части.
Для уменьшения сердечного ритма, которым характеризуется тахиаритмия, начинают использовать суточную дозировку в 50 мг по 3 раза в сутки, которую можно увеличивать до 300 мг.С целью предотвращения повторного развития инфарктного состояния миокарда принимают 200 мг метопролола в сутки.
Считается, что безопасной максимальной дозой этого вещества является 400 мг. Длительность терапии зависит от степени тяжести болезни, отмену препарата проводят путем снижения дозы на протяжении 10 суток.
Нежелательно применение лекарственного средства «Метопролол Ратиофарм» лицам, страдающим обструктивным поражением дыхательной системы хронического характера, повышенным уровнем сахара в крови, ангиотрофоневрозом сосудов конечностей, облитерирующим поражением артерий, расположенных по периферии, гормональной опухолью в мозговом веществе надпочечников, выраженными нарушениями функции почек и печени.
Применение бета1-адреноблокаторов приводит к уменьшению выработки жидкости слезными железами, что влияет на использование контактных линз.
Как взаимодействует с другими лекарствами?
Не всегда можно сочетать применение других препаратов с веществом метопролол, инструкция содержит информацию о лекарственных взаимодействиях, результат которых приводит к нежелательным последствиям.
Комплексную терапию веществами клонидином и метопролом заканчивают сначала отменой второго компонента, и только через несколько дней перестают принимать клонидин. Такая схема отмены препаратов не дает развиться гипертоническому кризу.
Одновременное сочетание с сахароснижающими средствами требует коррекции схемы их использования, а прием с диуретическими, гипотензивными, противоаритмическими препаратами может вызвать гипотензию, брадикардию, предсердно-желудочковую блокаду у пациента.
Препараты на основе метопролола перестают принимать перед предстоящими хирургическими операциями, требующими использование наркоза, либо подбирают анестетики, оказывающие минимальное отрицательное инотропное действие.
Сочетание с нестероидными противовоспалительными агентами приводит к нарушению снижения давления, с анальгетиками опиоидного ряда усиливается их кардиодепрессивное воздействие, а периферические миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду.
Одновременное применение пероральных контрацептивов, ранитидина, циметидина, гидралазина с веществом метопролол приводит к росту концентрации последнего.
Сочетание с этиловым спиртом увеличивает уровень алкоголя и затрудняет его вывод из организма.
Кому противопоказано применение?
При некоторых заболеваниях невозможна терапия препаратом «Метопролол Ратиофарм». Инструкция включает перечень противопоказаний, которые не лечатся бета-1-адреноблокаторами. К ним относят:
- острую недостаточность сердца,
- кардиогенный шок,
- синоаурикулярную и атриовентрикулярную (II и III степени) блокаду,
- пониженное давление,
- замедленную работу сердца (менее 50 ударов за минуту),
- бронхиальную астму,
- метаболическое закисление крови,
- тяжелые нарушения в периферическом кровообращении.
Недостатком данного препарата является способность к повышению холестеринового уровня в плазме крови и усилению диабетической болезни.
Не сочетается вещество метопролол с ингибиторами ферментов моноаминоксидаз, антиаритмиками, кальциевыми антагонистами, которые содержатся в инъекционных растворах средств «Верапамил» и «Дилтиазем».
Побочные действия
Таблетки «Метопролол Ратиофарм» считаются проверенным средством для лечения заболеваний сердца и снижения АД, но, как у любого препарата, имеется ряд побочных действий, с которыми может столкнуться пациент. Это происходит, прежде всего, на начальном этапе терапии, когда нарушены дозировка и способ применения.
Обычно жалуются пациенты на болевые ощущения в области живота, на нарушение пищеварения, связанное с тошнотой, рвотой, вздутием кишечника, запором или поносом. Центральная нервная система может быть подвержена влиянию препарата, которое проявляется головокружением, чувством усталости, нарушением режима сна, депрессивным расстройством. Побочные явления исчезают незаметно при аккуратном понижении или повышении дозы вещества метопролол. Инструкция описывает возможное развитие кожных реакций аллергического характера в виде зуда, кожных покраснений, высыпаний, повышения восприимчивости кожи к ультрафиолету. Может возникать парестезия, при которой наблюдается холод или зуд в области рук или ног, ослабление мышечного тонуса или даже судорожные состояния.
Побочными действиями лекарства могут стать замедленное сердцебиение, пониженное давление, нарушения предсердно-желудочкового транзита, симптомы недостаточной работы сердца, отеки по периферии, может наблюдаться ухудшение состояния при стенокардии.
У лиц, предрасположенных к обструктивным поражениям бронхов, при лечении может возникать этот недуг.
Препарат влияет на секрецию желез слизистых ротовой полости и глаз, что приводит к сухости в полости рта, воспалению слизистой оболочки глаз и дальнейшему нарушению зрительной функции.
Очень редко возникает проявление скрытой сахарной болезни или ухудшение состояния текущего сахарного диабета. Может нарушаться половое влечение.
В ходе лечения, в редких случаях, происходит сбой в липидном обмене, который проявляется уменьшением уровня липопротеидов с высокой плотностью и повышением уровня сложных эфиров жирных кислот и глицерина, при этом количество холестерина остается в норме. Возможно нарушение выработки трансаминазы, что снижает ее уровень в крови, может развиться гепатит.
Длительная терапия при участии метопролола в отдельных случаях вызывает реактивный артрит, который проявляется моноартрозами и полиартритами.
Метопролол-ратиофарм – лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.
Какие у медикамента Метопролол-ратиофарм состав и форма выпуска?
Фармацевтическая промышленность производит медикамент в таблетках, где активным компонентом является метопролола тартрат. Среди вспомогательных соединений лекарства можно отметить такие вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кроме того, натрия карбоксиметилцеллюлоза, диоксид кремния высокодисперсный и магния стеарат.
Препарат Метопролол-ратиофарм выпускается в контурных упаковках. Отпускается медикамент по рецепту. Срок реализации лекарственного средства составляет пять лет, по прошествии чего от дальнейшего использования таблеток нужно отказаться.
Какое у таблеток Метопролол-ратиофарм действие?
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор Метопролол-ратиофарм обладает гипотензивным эффектом, кроме того, оказывает антиангинальное и противоаритмическое воздействие.
Активное вещество лекарства снижает автоматизм синусового узла, а также потребность миокарда в кислороде, кроме того, уменьшает ЧСС, несколько замедляет AV-проводимость, понижает сократимость сердечной мышцы. После двухнедельного использования таблеток у пациента стабилизируется гипотензивный эффект.
При стенокардии напряжения активное вещество медикамента снижает частоту приступов и их тяжесть. При мерцании предсердий лекарственный препарат нормализует ритм сердца. При инфаркте миокарда снижает риск развития тяжелых аритмий, а также способствует ограничению ишемизированного участка сердечной мышцы.
После приема Метопролол-ратиофарм внутрь, его активное соединение быстро всасывается из ЖКТ. В кровяном русле максимальная концентрация достигается спустя пару часов. В печени происходит интенсивная метаболизация лекарственного средства с образованием ряда метаболитов в неактивной форме.
Период полувыведения метопролола тартрата из плазмы не превышает четырех часов. Более 95% от принятой дозы выделяется с мочой, из них лишь три процента - в неизмененном виде.
Какие у препарата Метопролол-ратиофарм показания к применению?
Перечислю состояния, когда Метопролол-ратиофарм показан к применению:
Артериальная гипертензия;
Профилактика мигрени;
Профилактика приступов стенокардии;
Эффективно лекарство при нарушении сердечного ритма, например, экстрасистолия или наджелудочковая тахикардия;
В качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта.
Кроме того, медикамент назначают при гиперкинетическом кардиальном синдроме, в том числе и при диагностированном гипертиреозе.
Какие у средства Метопролол-ратиофарм противопоказания к применению?
Существуют следующие состояния, когда медикамент Метопролол-ратиофарм инструкция по применению запрещает использовать:
AV-блокада;
Повышенная чувствительность к лекарственному препарату;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Метаболический ацидоз;
Не назначают таблетки при гипотензии;
При хронической и при острой сердечной недостаточности;
Во время кардиогенного шока.
Кроме того, средство не используют при выраженном нарушении со стороны периферического кровообращения.
Какие у лекарства Метопролол-ратиофарм применение и дозировка?
При приеме Метопролол-ратиофарм внутрь обычно дозировка равна 100 мг в сутки на один или два приема, доктор может повысить дозу при необходимости до 200 миллиграммов, в зависимости от клинической картины заболевания. Максимальные дозировка - 400 мг.
При одновременном применении Метопролол-ратиофарм с антигипертензивными медикаментами, диуретиками, нитратами, антиаритмическими средствами, у больного возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии, а также брадикардии.
При совместном использовании с опиоидными анальгетиками может взаимно усиливаться так называемый кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с норэпинефрином, с эпинефрином может повышаться кровяное давление.
Какие от Метопролол-ратиофарм побочные эффекты?
Медикамент Метопролол-ратиофарм вызывает следующие побочные действия: возможна брадикардия, диарея или запор, артериальная гипотензия, присоединяется нарушения AV-проводимости, отмечается сухость во рту, характерна тошнота, рвота, тромбоцитопения, кроме того, нарушения функции печени, а также не исключено гипогликемическое состояние у лиц с диабетом.
Прочие проявления: слабость, утомляемость, возможна кожная сыпь, головокружение, ринит, головная боль, присоединяются мышечные судороги, характерна депрессия, ощущение холода, нарушение сна, а также парестезии в конечностях.
Передозировка от Метопролол-ратиофарм
При передозировке таблеток Метопролол-ратиофарм пациенту нужно в срочном порядке промыть желудок, после чего следует проконсультироваться с доктором, при ухудшении состояния показано симптоматическое лечение.
Особые указания
На фоне терапии препаратом Метопролол-ратиофарм может снижаться продукция слезной жидкости, что важно для лиц, использующих контактные линзы.
Чем заменить Метопролол-ратиофарм, аналоги какие использовать?
Препарат Корвитол 100, Эгилок С, кроме того, Эгилок, Метопролол Зентива, Метозок, Беталол, Вазокардин, Эгилок Ретард, Метокард, Сердол, Метопролола сукцинат, Метопролол, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метокор Адифарм, Метопролола тартрат, Эмзок, Беталок, Лидалок, Метолол, Вазокардин ретард, Метопролол-OBL, Корвитол 50, а также Атеналол относятся к аналогам.
Заключение
Прежде чем принимать лекарственное средство пациенту следует обратиться на консультацию к специалисту.