Атенолол: подробная инструкция, цена, отзывы врачей-кардиологов и пациентов. Таблетки атенолол - от чего, инструкция по применению

Атенолол относят к категории бета-адреноблокаторам избирательного действия. Его применение весьма широко, поскольку средство необходимо для лечения не только гипертонии, но и других сердечных заболеваний. Немалое значение препарат имеет в профилактике инфаркта миокарда. Нередко доктора назначают его в составе комплексной терапии при проблемах со щитовидной железой, панических атаках, неконтролируемом эмоциональном возбуждении.

В настоящее время медикамент устарел, поскольку провоцирует достаточно много побочных эффектов. Его назначением в обязательном порядке занимается только врач. Данная статья посвящена рассмотрению показаний и противопоказаний, инструкции по применению таблеток Атенолол, его цене, аналогам и отзывам врачей и пациентов о нем.

Особенности препарата Атенолол

Лечение этим медикаментом проводят под тщательным контролем со стороны доктора. В большинстве случаев требуется контроль сахара в крови, АД и ЧСС. При мониторинге состояния особое внимание обращают на симптомы, сигнализирующие о начале развития .

При взаимодействии с некоторыми препаратами наркозного и антиаритмического блока с наибольшей вероятностью возможно появление кардиодепрессивного воздействия. Риск появления , сердечной недостаточности, и других подобных проблем увеличивается в разы.

Дозировки осторожно подбирают для пациентов, чья работа требует концентрации внимания (в том числе и водителям транспорта). Категорически запрещено сочетать терапию Атенололом с приемом алкогольной продукции. При проведении оперативного вмешательства обязательно требуется его отмена или же замена на другое подходящее средство.

Резко прекращать лечение нельзя, требуется постепенное снижение дозы на протяжении 14 дней. Некоторые категории пациентов (например, с ) находятся под тщательным наблюдением.

Состав

25 мг, 50 мг или 100 мг атенолола в 1 таблетке.

Лекарственные формы

Препарат Атенолол выпускается в таблетированной форме от 14 до 100 штук в одной упаковке. Средняя цена медикамента сравнительно небольшая и составляет обычно 30-50 рублей.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, предотвращающее аритмию, антиангинальное. Механизм действия Атенолола рассмотрен ниже.

Фармакодинамика

В первые сутки после использования возникает общее реактивное повышение сопротивляемости сосудов, поскольку снижается фракция сердечного выброса. На протяжении ближайших суток эффект постепенно спадает.

  • Антиангинальный эффект проявляется как результат понижения нуждаемости миокарда в кислороде. Это происходит за счет понижения ЧСС, понижения чувствительности миокарда, а так же снижения сократимости. У больных, имеющих средство способно провоцировать обратный эффект, увеличив потребность в кислороде миокарда.
  • Понижается активность ренин-ангиотензиновой системы, а так же уменьшается сердечный выброс, что влечет за собой гипотензивный эффект. Ударный и минутный объемы становятся меньше, как и артериальное давление. Гипотензивное влияние от приема препарата остается на протяжении еще 24 часов после приема.
  • Благодаря антиаритмическому эффекту препарат подавляет развитие , устраняет аритмогенные очаги в проводящей системе сердечной мышцы. Хронотропный отрицательный эффект возникает в течение часа и имеет длительность 24 часа. Пик воздействия отмечается спустя 2-4 часа от начала приема.

Средние дозировки лекарства вызывают меньше влияния на периферические артерии и гладкую мускулатуру бронхов, если сравнивать Атенолол с другими неселективными бета-адреноблокаторами.

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ быстро, но не полностью, лишь на 50-60%. Препарат обладает низкой растворимостью в жирах и такой же низкой биодоступностью (40-50%). Достижение максимального уровня средства в крови происходит через 2-4 часа. Атенолол способен проникать в грудное молоко, а так же через плаценту.

В печени практически не метаболизируется, выводится 85-100% препарата через почки в неизмененном виде. Период полувыведения — 9 часов.

Показания

Основные

  • нарушение сердечного ритма разного генеза,
  • тиреотоксикоз,
  • ажитация,
  • тремор старческий и эссенциальный,

Профилактика

Атенолол используется для профилактики таких заболеваний, как:

  1. мерцательная тахиаритмия,
  2. мигрень,
  3. предсердная и синусовая тахикардия,
  4. трепетание предсердий,
  5. экстрасистолия,

При феохромоцитоме препарат используют только при комплексном лечении с альфа-адреноблокаторами.

Атенолол желательно не применять в период беременности, поскольку он может негативно повлиять на плод. В частности, у ребенка проявляются такие проблемы, как , гипогликемия, задержка роста.

Прием препарата возможен, но лишь под врачебным контролем и при серьезной необходимости, когда благоприятное влияние выражено больше побочных эффектов. Из-за малой изученности медикамент не назначают в детском возрасте, поскольку неизвестны последствия его влияния на неразвитый организм.

Инструкция по применению

Принимают перед едой, разжевывать таблетку нельзя. Назначение лекарства производится врачом, который подбирает соответствующую дозировку.

  • Стенокардия . 50 мг/сутки является начальной дозой. При небольшой выраженности терапевтического эффекта удваивают дозировку. Особая коррекция требуется, если пациент пожилой или обладает заболеваниями, ухудшающими выделительную функцию почек. Если имеется почечная недостаточность, терапию проводят под строгим контролем врача, подбирая индивидуальную дозу.
  • Артериальная гипертензия . Единоразово принимают 50 мг в начале лечения. Терапевтический курс продолжают 2 недели, после чего необходимо сделать анализ эффективности средства. Если необходимо, повышают дозу до 100 мг, но иногда оставляют без изменений. Принимать более указанного количества мг не рекомендуется, поскольку существенно повышается риск появления побочных явлений, а терапевтический эффект остается прежним.
  • При нарушениях ритма и ИБС требуется выпивать таблетку 50 мг в сутки.

Для пожилых людей терапию начинают с 25 мг/сутки. При контроле ЧСС и артериального давления корректируют дозу и увеличивают ее при необходимости.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия (удары сердца менее 40 в минуту),
  • гиперчувствительность,
  • артериальная гипотензия,
  • лактация,
  • кардиогенный шок,
  • прием ингибиторов МАО,
  • кардиомегалия,
  • AV-блокада,
  • или декомпенсированной форме.

Атенолол запрещено применять при сниженном систолическом АД (менее 100 мм. рт. ст.), а так же в период развития инфаркта миокарда.

Побочные действия

При приеме Атенолола возможны такие побочные действия:

  • Пищеварительная система: изменения вкуса, тошнота, боли в желудке, проблемы со стулом, рвота.
  • Органы чувств: снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, проблемы со зрением, болезненность глаз и сухость.
  • Нервная система: ухудшение концентрации и скорости реакции, судороги, проблемы со сном, парестезии в конечностях, миастения, галлюцинации, краткие по времени потери памяти, беспокойство, слабость, головная боль, спутанность сознания, астения.
  • Дыхательная система: затрудненность дыхания (данный симптом возникает обычно при высоких дозах препарата), заложенность носа. Бронхоспазмы и ларингоспазмы возникают у предрасположенных пациентов.
  • Эндокринная система: гипогликемия (при приеме инсулина) и гипергликемия при наличии инсулиннезависимого диабета. Гипотиреоз.
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ощущение зуда.
  • Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипертензия, сердечная недостаточность хронического течения, брадикардия, AV-блокада (иногда очень серьезная, которая способна спровоцировать остановку сердечной деятельности). Может появиться слабая сократимость миокарда, нарушения его проводимости, сильное сердцебиение, ангиоспазм, аритмия, боли в груди, .
  • Лабораторные показатели: лейкопения, гипербилирубинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, усиление активности «печеночных» ферментов.
  • На кожных покровах могут появиться высыпания, похожие на псориаз, а если он наличествовал ранее, то его симптомы обостряются. Так же появляется алопеция (обратимая), гиперемия, усиливается потоотделение.
  • К прочим побочным воздействиям относят синдром «отмены», артралгию, боли в спине и понижение либидо.

Выраженность и частота возникновения побочных эффектов напрямую зависит от дозы.

Передозировка

Симптоматика передозировки выраженная. Может начаться атриовентрикулярная блокада, коллапс, бронхоспазм, шок, брадикардия, гипотензия, гипогликемия, нарушается дыхание.

  • Для предотвращения опасных последствий немедленно применяют соответствующие меры: проводят промывание и прием абсорбирующих средств, а впоследствии назначают симптоматическую терапию. Для этого могут понадобиться препараты орципреналин, диуретики, атропин, глюкагон, сердечные гликозиды и вазопрессорные средства.
  • В тяжелых случаях проводят установку водителя ритма, диализ.
  • При развитии гипогликемии дополнительно к предпринимаемым мерам назначают внутривенное введение глюкозы.

Особые указания

С особой осторожностью назначают прием Атенолола у групп пациентов, страдающих от ряда таких болезней, как:

  1. псориаз;
  2. обструктивные заболевания легких, в том числе хронические;
  3. печеночная недостаточность;
  4. сахарный диабет;
  5. хроническая сердечная недостаточность;
  6. миастения;
  7. гипогликемия;
  8. депрессия;
  9. беременность.

Особый контроль требуется пожилым больным, а так же тем людям, в анамнезе которых имеются аллергические реакции.

Пациентам, носящим контактные линзы, может потребоваться применение специальных капель в период использования Атенолола, поскольку снизится секреция слезной жидкости.

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСA, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол значительно реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах утрачивается.
Снижает ЧСС, сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД в покое и при нагрузке, оказывает антиаритмическое действие за счет устранения адренергических влияний на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Применяют в качестве гипотензивного и антиангинального средства. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.
После приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбируется 50-60% принятой внутрь дозы, остальное количество атенолола выводится с калом в неизмененном виде. β-Адреноблокирующее действие атенолола проявляется в течение 1 ч после однократного приема внутрь. Максимальный эффект развивается через 2-4 ч. Период полувыведения — 6-9 ч, однако фармакологические эффекты атенолола сохраняются в течение более длительного времени (около 24 ч). При почечной недостаточности период полувыведения значительно удлиняется. С белками плазмы крови связывается менее 5% атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг массы тела. Бо`льшая часть поступившего в системный кровоток атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде. При длительном применении фармакокинетика атенолола практически не изменяется. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.

Показания к примененинию препарата Атенолол

АГ (артериальная гипертензия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия, обусловленные инфарктом миокарда), стенокардия (для профилактики приступов), предупреждение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти.

Применение препарата Атенолол

При АГ (артериальная гипертензия) назначают внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Применяют в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 1-2 нед лечения. При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки; дальнейшее повышение дозы не приводит к повышению эффективности лечения.
При стенокардии назначают в дозе 50-100 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях для достижения оптимального эффекта необходимо применять атенолол в дозе 200 мг 1 раз в сутки.
Отмену атенолола необходимо производить постепенно.
У пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек может потребоваться снижение дозы атенолола. При клиренсе креатинина 15-35 мл/мин период полувыведения атенолола составляет 16-27 ч, а максимальная суточная доза — 50 мг; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин период полувыведения — более 27 ч, а максимальная суточная доза — 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать 25 или 50 мг атенолола после каждой процедуры (только в стационаре из-за возможности резкого снижения АД).

Противопоказания к примененинию препарата Атенолол

Синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная недостаточность кровообращения.

Побочные эффекты препарата Атенолол

большинство побочных эффектов слабо выражены и носят временный характер. Наиболее вероятны брадикардия, ощущение холода в конечностях, парестезии, боль в нижних конечностях, тошнота, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, головокружение , головная боль , ортостатическая гипотензия, коллапс, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, общее недомогание, депрессия , галлюцинации, психозы, диарея, тошнота, диспноэ, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, пурпура, обратимая алопеция, тромбоцитопения и нарушения зрения . Атенолол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

Особые указания по применению препарата Атенолол

Лица с ИБС, принимавшие атенолол, должны быть предупреждены об опасности его резкой отмены. У больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Относительная β1-селективность атенолола позволяет с осторожностью применять его у больных с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другим антигипертензивным препаратам. Атенолол при этом следует назначать в минимально эффективных дозах.
Атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств; блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (например устранять тахикардию). Резкая отмена блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов у таких больных требуется тщательное врачебное наблюдение.
Атенолол проникает через плацентарный барьер и может оказывать патологическое влияние на плод. Назначение атенолола, начиная со II триместра беременности, может привести к рождению недоношенных детей. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому у детей может отмечаться выраженная брадикардия. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола в период кормления грудью. Недоношенные дети, а также дети с поражением почек более подвержены развитию побочных эффектов.
Безопасность и эффективность применения атенолола в педиатрической практике не установлены.

Взаимодействия препарата Атенолол

При одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и верапамилом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после прекращения приема атенолола. Атенолол потенцирует гипогликемизирующее действие пероральных антидиабетических средств и инсулина. За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, оказывающих кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием атенолола; в случае невозможности отмены атенолола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Передозировка препарата Атенолол, симптомы и лечение

Передозировка атенолола описана у больных, принявших однократно дозу около 5 г. Ранними проявлениями передозировки являются сонливость, нарушение дыхания, свистящее дыхание, брадикардия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь внутрь, вводят глюкагон. Атенолол может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. При брадикардии или AV-блокаде вводят атропин или изопротеренол; при неэффективности медикаментозного лечения проводят чреспищеводную электрокардиостимуляцию. При застойной сердечной недостаточности проводят дигитализацию и назначают мочегонные препараты.

Список аптек, где можно купить Атенолол:

  • Санкт-Петербург

Инструкция по применению Атенолола необходима для правильного использования медикамента с учетом механизма действия и особенностей. Препарат является достаточно сильнодействующим. Он относится к группе бета-адреноблокаторов и используется для нормализации повышенного артериального давления.

Состав

Лекарственное средство Атенолол на фармацевтическом рынке представлено формой выпуска в виде таблеток. Они предназначены для приема внутрь (пероральное применение). Основным действующим веществом является атенолол, его содержание в 1 таблетке может составлять 25, 50 или 100 мг.

В картонной упаковке содержится контурная ячейковая упаковка, а также инструкция по применению. Для удобства в упаковке расфасовано 30 или 60 таблеток.

Как действуют таблетки

Атенолол относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторов. Он блокирует специфические адренергические рецепторы в сосудах и сердце, за счет чего реализуется механизм действия лекарства, и проявляются терапевтические эффекты:

  • Антигипертензивное действие – снижение уровня артериального давления за счет уменьшения влияния адреналина (гормон мозгового вещества надпочечников) и других катехоламинов на артериальные сосуды и сердце.
  • Антиангинальное действие – уменьшение частоты сокращений сердца, за счет чего снижается потребность миокарда в питательных соединениях и кислороде.
  • Антиаритмическое действие – за счет стабилизации мембран нейроцитов и снижения возбудимости клеток миокарда сердца медикамент способствует нормализации ритма сокращений.


Нормализация функционального состояния сердца и сосудов начинается не сразу после начала приема лекарства, а в течение 2-х недель. Непосредственно после приема первой таблетки возможно временное повышение артериального давления, которое имеет реактивное происхождение.

Когда используется препарат

Для приема таблеток Атенолол существуют определенные медицинские показания, которые связаны с нарушением работы сердца и сосудов, к ним относятся:

  • Аритмии (нарушение ритма сокращений сердца) различного происхождения.
  • Артериальная гипертония, характеризующаяся длительным повышением давления крови.
  • Желудочковая экстрасистолия – один из вариантов аритмии, при котором развиваются внеочередные сокращения сердца, связанные с образованием импульса в проводящей системе желудочков.
  • Синусовая тахикардия с повышением частоты сокращений сердца.
  • Стенокардия, приступы которой представляют собой боли сжимающего характера, появляющиеся вследствие недостаточного поступления кислорода и питательных соединений в миокард. Медикамент используется для профилактики.


Также лекарственное средство может назначаться для профилактики инфаркта (гибель участка сердечной мышцы, являющаяся результатом резкого и выраженного снижения кровоснабжения) миокарда и учащений сокращений сердца, которые имеют наджелудочковое происхождение.

Важно! Медицинские показания для приема таблеток Атенолол может определять только врач терапевт или кардиолог.

Когда нельзя применять

Препарат Атенолол не назначается при определенных патологических или физиологических состояниях организма пациента, к которым относятся:

  • Блокада нервного узла, расположенного между предсердиями и желудочками (атриовентрикулярный узел).
  • Синдром недостаточной функциональной активности (слабости) водителя ритма сердца.
  • Сердечная недостаточность с выраженным нарушением сократительной способности (декомпенсация).
  • Доброкачественная гормон продуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома).
  • Выраженное снижение артериального давления, особенно на фоне перенесенного инфаркта миокарда.
  • Выраженное уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия).
  • Увеличение сердца (кардиомегалия) без признаков развития его недостаточности.
  • Тяжелое течение бронхиальной астмы.
  • Возраст пациента до 18 лет – медикамент не назначается детям и подросткам.
  • Беременность и период лактации (грудное вскармливание) у женщин.
  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов таблеток.


Перед тем, как сделать назначение, лечащий медицинский специалист должен обязательно убедиться в том, что у пациента нет противопоказаний.

Как применяется Атенолол

Таблетки Атенолол предназначены для парентерального применения. Их принимают перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Дозировка основного действующего компонента варьирует в пределах от 25 до 100 мг 1 раз в сутки, что зависит от патологического процесса, который стал показанием для назначения лекарства.

Подбор дозы, определение режима и длительности применения лекарства проводит лечащий врач в индивидуальном порядке на основании результатов проведенного диагностического объективного обследования.

Побочные реакции

Атенолол является достаточно сильнодействующим лекарством, поэтому на фоне приема таблеток возможно появление негативных эффектов:

  • Периферические нервы и головной мозг – головокружение, общая слабость, периодическая головная боль, снижение скорости реакций, нарушения сна в виде сонливости или бессонницы, спутанность сознания, длительное снижение настроения (депрессия), беспокойство.
  • Сосуды, сердце – появление ощущения сердцебиения, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение давления при перемене положения тела (ортостатическая гипотензия), ослабление сократительной функции миокарда.
  • Органы пищеварения – тошнота, периодическая рвота, сухость во рту, нарушения стула с запором или диареей, боли в области живота.
  • Органы чувств – снижение секреции слезной жидкости с сухостью глаз, воспаление конъюнктив, нарушения зрения.
  • Система дыхания – заложенность носа, спазм бронхов, гортани.
  • Кожа и подкожная клетчатка – покраснение (гиперемия), обратимое выпадение волос (алопеция), повышение потливости, появление сыпи.
  • Эндокринная система – нарушение функционального состояния поджелудочной и щитовидной железы.


На фоне применения лекарства также изменяются лабораторные показатели. Появление признаков негативных реакций требует прекращения приема медикамента и обращения к врачу.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на организм развивающегося плода, поэтому для беременных женщин он категорически противопоказан.

Особенности

Перед тем, как назначить лекарство, медицинский специалист изучает аннотацию к нему. Есть несколько особенностей применения препарата, к которым относятся:

  • Важно изучить совместимость лекарства с медикаментами других групп.
  • Исключается одновременный прием алкоголя. На фоне алкогольной интоксикации, особенно с похмелья, возможно развитие негативных реакций со стороны сердца.
  • Аналоги лекарства (Бисопролол) оказывают сходное терапевтическое действие. Отменить Атенолол и перейти на другие препараты можно только после соответствующей рекомендации врача.
  • При появлении негативных реакций может потребоваться отмена лекарства или его замена на аналогичные препараты.
  • Исключается выполнение работы, связанной с необходимостью повышенной скорости реакций.


Атенолол относится к рецептурной группе лекарств, поэтому в аптеках он отпускается по рецепту врача.

Превышение дозы

При значительном превышении рекомендуемой дозировки может развиваться сердечная недостаточность, спазм бронхов, нарушаться ритм сокращений сердца, появляться головокружение, снижаться артериальное давление. Лечение передозировки является симптоматическим, оно проводится в условиях стационара.

Атенолол - избирательный бета1-адреноблокатор, не имеющий собственной симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Препарат частично выводит сердце из-под влияния симпатической нервной системы и катехоламинов. Уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), проводимость (отрицательный дромотропный эффект), возбудимость (отрицательный батмотропный эффект), снижает сократимость сердечной мышцы (отрицательный инотропный эффект). В результате реципрокной активации альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов в первые сутки после приема атенолола отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое через 1-3 дня возвращается к начальному уровню, а при продолжительном применении снижается. Антигипертензивное действие атенолола развивается в связи с уменьшением сердечного выброса, частичной инактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (что представляется очень важным для пациентов с изначально повышенной секрецией ренина), десенсибилизацией аортальных барорецепторов (в ответ на снижение артериального давления не происходит повышения их активности) и влиянием на центральную нервную систему. Проявляется снижением как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего) давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на тонус периферических артерий не влияет. В основе антиангинального действия атенолола лежит его способность уменьшать потребности сердца в кислороде. Это достигается благодаря урежению частоты сердечных сокращений за счет увеличения продолжительности диастолы и обогащении миокарда кислородом, уменьшению сократимости, а также снижению симпатической реактивности миокарда. Частота сердечных сокращений урежается как в состоянии покоя, так и при нахождении под физической нагрузкой.

Антиаритмический эффект атенолол проявляет посредством устранения факторов, способствующих развитию аритмии (учащенного сердцебиения, симпатической гиперактивности, излишков цАМФ, гипертонии), замедлением предсердно-желудочковой проводимости, уменьшением скорости распространения возбуждения в миокарде. Угнетение проведения нервных импульсов наблюдается в большей степени в антеградном (по ходу нормального проведения возбуждения от предсердий к желудочкам) направлении и по дополнительным путям. В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия, атенолол (при условии его применения в умеренных терапевтических дозах) мало влияет на органы с высокой концентрацией бета-2-адренорецепторов, как-то: поперечно-полосатые мышцы, гладкомышечные стенки периферических артерий, дыхательных путей, матки, поджелудочная железа. Препарат не влияет и на обмен углеводов, а степень его атерогенного действия не превышает таковую у пропранолола. При использовании высоких доз атенолола (а под такими подразумеваются дозы свыше 100 мг в сутки) препарат блокирует и бета-1, и бета-2-адренорецепторы, иными словами, утрачивает свою селективность. Антигипертензивный эффект атенолола длится 24 часа. При условии регулярного приема препарата артериальное давление стабилизируется на целевом уровне на 10-14 день фармакотерапии. Частота сердечных сокращений на фоне действия атенолола уменьшается через 1 час после приема, достигает соответствующего принятой дозе минимума через 2-4 часа и постепенно повышается до исходного уровня к 24 часу пребывания атенолола в организме.

Атенолол выпускается в таблетках. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. Традиционно взрослому пациенту на начальном этапе лечения назначают 25-50 мг 1 раз в сутки. При слабом терапевтическом ответе дозу повышают, не выходя за оговоренный суточный максимум в 200 мг.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Применение у детей

C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Атенолол блокирует нервные импульсы, что приводит к уменьшению частоты и силы сердечных сокращений. Атенолол обладает гипотензивным (снижает давление), антиангинальным (устраняет симптомы ишемии миокарда) и антиаритмическим (устраняет нарушения сердечного ритма) действием.

В течение первых суток после перорального применения Атенолола наблюдается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов на фоне уменьшения сердечного выброса. Выраженность данного действия в течение 1-3 суток начинает снижаться. Гипотензивное действие Атенолола проявляется в виде уменьшения минутного и ударного объема, снижения систолического (наибольшего) и диастолического (наименьшего) артериального давления.

Отзывы об Атенололе свидетельствуют, что гипотензивный эффект препарата продолжается 24 часа, а в случае регулярного применения к концу второй недели результаты стабилизируются. Антиангинальное действие Атенолола направлено на снижение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения числа сердечных сокращений. Клинические исследования и отзывы об Атенололе подтверждают, что препарат снижает смертность среди больных, перенесших инфаркт миокарда, за счет снижения частоты приступов стенокардии и желудочковых аритмий.

Из желудочно-кишечного тракта после перорального применения Атенолола всасывается около 50% дозы препарата. Связывание с белками крови – 6-16%. Терапевтический эффект Атенолола можно наблюдать через 2-4 часа после применения внутрь, длится данный эффект около суток. В печени практически не метаболизируется. Выводится Атенолол почками и при гемодиализе. В грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает в незначительном количестве.

Показания к применению Атенолола

Назначение препарата целесообразно при:

  • ишемической болезни сердца;
  • гипертонической болезни и артериальной гипертензии;
  • нестабильной стенокардии, стенокардии покоя, стенокардии напряжения;
  • гиперкинетическом кардиальном синдроме, снижении тонуса мышц у митрального клапана;
  • нейроциркуляторных нарушениях с гипертоническими осложнениями;
  • эссенциальном треморе, старческом треморе и треморе, сопровождающим абстинентный синдром.

Согласно инструкции, Атенолол может быть применен для профилактики и лечения таких заболеваний как:

  • инфаркт миокарда;
  • аритмии различной этиологии;
  • пароксизмальная предсердная тахикардия, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии;
  • трепетание предсердий.

Положительные отзывы об Атенололе подтверждают его эффективность при комплексном лечении гипертрофической обструктивной кардиомиопатии и тиреотоксикоза.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать перед едой, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. В инструкции к Атенололу указаны следующие рекомендации: начальная доза при стенокардии – 50 мг, максимальная суточная доза – 200 мг, суточная поддерживающая доза – 25 мг однократно в течение дня. Более полный и подробный режим дозирования определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

В отзывах об Атенололе редко упоминается о побочных эффекта, однако следует учитывать, что организм может отреагировать на применение препарата следующим образом:

  • ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, слабость, головокружение;
  • депрессия, галлюцинации, беспокойство, тремор, судороги;
  • нарушение зрительной функции, уменьшение активности желез внешней секреции;
  • сердечная недостаточность, аритмия, брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, агранулоцитоз, тромбоцитопения, боль в груди;
  • тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение стула, боль в эпигастральной области, нарушении функции печени;
  • ларингоспазм, бронхоспазм, отдышка;
  • аллергические реакции на коже;
  • импотенция, снижение либидо, изменение активности некоторых ферментов, снижение температуры тела в конечностях, повышение уровня билирубина в крови.

Применение Атенолола необходимо заканчивать постепенно для предупреждения осложнений, поскольку для данного препарата характерен синдром отмены. Следует учитывать, чем выше терапевтическая доза, тем чаще и тяжелее проявляются побочные действия. Как свидетельствуют отзывы об Атенололе, слабовыраженная негативная реакция организма на препарат проходит через 2-3 недели регулярного применения.

Противопоказания к применению Атенолола

В инструкции к Атенололу указаны заболевания, при которых применение данного препарата запрещено, к ним относятся:

  • кардиогенный шок;
  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада первой и третей степени;
  • синуаурикулярная блокада;
  • артериальная гипотензия;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • нарушение кислотно-щелочного баланса в сторону ацидоза;
  • бронхиальная астма.

Противопоказано назначение Атенолола лицам с гиперчувствительностью к компонентам препарата,

Под контролем врача осуществляется применение Атенолола беременными и кормящими женщинами, лицами детского и пожилого возраста, а также пациентами с миастенией, псориазом и депрессией.

Дополнительная информация

Хранение Атенолола следует осуществлять в темном и сухом месте, где температура воздуха не превышает 25 0 С.

Срок годности препарата – 3 года.

Все свойства и действия Атенолола Никомеда аналогичны соответствующим характеристикам Атенолола. Препарат Атенолол Никомед выпускается в форме таблеток по 50 или 100 мг. Производством Атенолола Никомеда занимается компания «НИКОМЕД Дания AnC».