Кофеин бензоат натрия – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы. Кофеин-бензоат натрия - официальная инструкция по применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кофеин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать раствор или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кофеин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кофеина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

• Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

• Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• сонливость;
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

• Беременность и период лактации.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Частая желудочковая экстрасистолия.
• Глаукома.
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
• Повышенная возбудимость.
• Пожилой возраст.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Артериальная гипертензия.
• Нарушения сна.
• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

• возбуждение;
• тошнота, рвота;
• аритмии;
• при длительном применении возможно привыкание;
• нарушение сна;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
• При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
• Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
• Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
• При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
• Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
• При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
• При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
• При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
• При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

1. Кофеин-бензоат натрия.
2. Кофеин безводный.
3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

Являясь средством психостимулирующим и возбуждающим центральную нервную систему, кофеин-бензоат натрия – это производное метилксантина. Он тормозит активность особых ферментов фосфодиэстраз (ФДЭ) в сердце, нервной системе, органах и жировой ткани. В высоких дозах скапливается организме в виде производных адреналина цАМФ и цГМФ.

Данный синтетический препарат, в основе которого кофеин, получают из листьев чая и семян кофе. Выпускают его в виде таблеток по 0,1 г, а всего в упаковке 6 шт. Есть также раствор в ампулах (20%), дозировкой 1 мл.

Эффекты кофеина в таблетках:

• увеличивает психическую возбудимость;
• помогает сконцентрировать внимание;
• улучшает ;
• снижает утомляемость и задерживает ее появление;
• стимулирует выделение в крови адреналина;
• активизирует процесс жиросжигания;
• во время интенсивных тренировок позволяет мышцам активнее использовать триглицерид (источник питания);
• повышает мышечную деятельность у людей, занимающихся силовыми видами спорта: участвует в обмене кальция, поддерживает потенциал мышечных мембран.

В небольших дозах стимулирует центральную нервную систему, а в больших – наоборот, угнетает. После приема кофеин-бензоат натрия дыхание становится глубоким и учащенным, сосуды расширяются и повышается тонус церебральных артерий.

Пониженное нормализуется и слегка повышается на фоне приема кофеина. Кроме того, кофеин способствует выработке желудочного сока, а также является слабым диуретиком. Благодаря этому сосуды почек расширяются, увеличивается фильтрация в почечных клубочках. Кофеин замедляет процесс «склеивания» то есть агрегации тромбоцитов.

Схема применения кофеина-бензоата натрия

Кофеин в таблетках можно принимать в течение дня независимо от приема пищи. Непосредственно перед сном МирСоветoв рекомендует таблетки не пить, поскольку заснуть будет затруднительно. Чтобы повысить работоспособность, а также устранить сонливость подростки и взрослые принимают по 50-100 мг препарата до 3-х раз в день. Курс лечения составляет обычно от нескольких недель до двух месяцев.

Чтобы снять приступ , детям после 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 50-100 мг кофеина в таблетках 2 раза в день в течение 3-х дней.

Для лечения гипотонии детям от 12 лет и взрослым назначают аналогичную дозу препарата 3 раза в день. Период лечения, как правило, длится несколько недель.

При употреблении кофеина-бензоата натрия важно соблюдать допустимую дозу. Максимальная разовая дозировка – 300 мг, а суточная – 1000 мг.

Применение для похудения

Считается, что рекомендуемая дозировка кофеина для стимуляции нервной системы совсем не эффективна при похудении, поскольку чтобы сжечь лишние килограммы, нужно использовать другие дозы. Если человек с лишним весом занимается спортом, то перед каждой тренировкой ему нужно принять от 9 до 20 мг препарата в таблетках на 1 кг массы тела. Только в таком случае удастся разогнать работу сердца и ускорить все метаболические процессы. Пить нужно за 30 минут до начала тренировки, а снижение дозы, по мнению спортсменов, не окажет нужного стимулирующего эффекта.

Врачи, в свою очередь, советуют не спешить и начинать прием кофеина с 2 мг/кг, увеличивая дозу постепенно.

Побочное воздействие кофеина в таблетках

Перед тем как начать курс приема бензоата натрия нужно проверить, как отреагирует организм на главный компонент препарата. Если после первого дня лечения организм негативно не отреагировал на кофеин, значит можно продолжать терапию.

При самостоятельном применении или несоблюдении рекомендаций врача может проявиться чувство тревоги и беспокойства. Обычно побочный эффект проявляется головной болью, и общим недомоганием. Иногда при обращении к врачу пациент жалуется на заложенность носа, и рвоту, а также обострение и язвенной болезни.

Резкая отмена препарата может привести к заторможенности реакций и утомляемости.

Противопоказаниями к применению бензоата натрия с кофеином являются следующие симптомы:

• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• аллергия на кофеин и непереносимость его;
• тревожные расстройства;
• пароксизмальная тахикардия;
• повышенное артериальное давление;
• нарушения сна;
• возраст до 12 лет.

С осторожностью следует принимать таблетки пожилым людям, с заболеваниями глаз, а также склонности к судорогам и припадкам. Беременные и кормящие женщины могут пить таблетки с кофеином только по назначению врача. При одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами, снижается активность кофеина, он медленнее выводится печенью и скапливается в крови.

Чтобы не допустить гиперстимуляции нервной системы лучше избегать сочетания таблеток бензоата натрия с кофе и другими веществами, содержащими кофеин. Также важно учитывать, что кофеин способен угнетать процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте. Он также снижает эффективность снотворных препаратов и наркотиков, способствует активному всасыванию сердечных гликозидов и выведению лития с мочой.

Симптомы передозировки

Превышение суточной нормы приема кофеина в таблетках (300 мг) чревато для человека такими последствиями:

• головокружение;
• учащение сердцебиения;
• тошнота;
• спутанность сознания;
• беспокойство и тремор.

Ощутив на себе негативные последствия препарата, нужно в срочном порядке сделать промывание желудка, принять слабительное средство и , который адсорбирует токсические вещества в ЖКТ. У людей с хроническими заболеваниями желудка после передозировки кофеином может сильно обостриться гастрит. В таком случае следует обратиться в медицинское учреждение, где доктор сможет своевременно промыть желудок специальным раствором и ввести антацидное средство. При появлении судорог, вызванных большой концентрацией кофеина в крови, больному внутривенно вводят противоэпилептические препараты.

После долгих исследований ученым удалось определить смертельную дозу таблеток бензоата натрия с кофеином, и вот, что удалось зафиксировать. Положительный эффект кофеина на организм наблюдается при приеме от 1 до 5 мг на 1 кг массы тела человека. То есть, при весе в 70 кг можно принимать от 70 до 350 мг средства, но не больше. У людей, которые не употребляют кофеин постоянно, эффект от приема намного выше.

Каждый раз, увеличивая дозу лекарства, вероятность передозировки им возрастает. Сначала сокращается общее время сна, снижается его качество. Затем появляются головные боли, бессонница и беспокойство. Следующий прием выше допустимой нормы чреват учащенным сердцебиением и подергиваниями мышц. Появляется расстройство желудочно-кишечного тракта.

Зависимые от кофеиновых таблеток люди, как правило, страдают расстройствами психики. Регулярное превышение дозы кофеина однажды может сыграть злую шутку против человека. Ученые доказали, что доза бензоата-натрия с кофеином 100-200 мг на 1 кг веса является смертельной для человека. После губительной передозировки отключается сознание, проявляются спазмы и наступает летальный исход. Отсюда следует: опасной для жизни является доза более 18 г кофеина в день.

Ежедневно принимая таблетки с кофеином, вы должны знать о том, что резкое прекращение лечения приводит к угнетению работы центральной нервной системы. Каждый организм индивидуален, потому и влияние на ЦНС может быть разным: один человека заметит у себя прилив бодрости и сил, а у другого появится депрессия и сонливость. То же самое воздействие происходит и на сердце.

Постоянное употребление бензоата-натрия с кофеином при беременности может чревато самопроизвольным , нарушениями работы сердца у плода и замедлением его развития. В небольшом количестве препарат проникает в грудное молоко, и после кормления ребенка у него может появиться бессонница и чрезмерная активность.

Кофеин - это, наверное, самое известное средство, помогающее бороться с усталостью. Оно является сильным психостимулятором, который возбуждает нервную систему. Кофеин находится в составе множества лекарств, энергетических и тонизирующих напитков. Кофеин-бензоат натрия является производным метилксантина. При попадании в организм он выступает своеобразным тормозом активности ФДЭ ферментов - фосфодиэстераз в жировых тканях, основных органах, ЦНС, сердце. Также, он в высоких дозах накапливается в виде цАМФ и цГМФ, особых производных адреналина. Синтетический препарат, который мы рассматриваем, выпускающийся в таблетках, производят из кофейных семян и чайных листьев.

Для чего применяют кофеин?

При применении продукта следует помнить, что его небольшие дозы стимулируют НС, а большие угнетают. Его принимают чтобы:

• увеличить психическую возбудимость;
• улучшить настроение;
• снизить утомляемость, и задержать ее появление;
• сконцентрировать внимание;
• активизировать процесс сжигания жиров;
• стимулировать выделение большего количества адреналина;
• повысить мышечную деятельность, подержать потенциал мембран мышц, ускорить обмен кальция;
• позволить мышцам активней использовать такой источник питания как триглицерид при особо интенсивных тренировках.

Обычно после его употребления дыхание учащается, становится более глубоким, повышается артериальный тонус и расширяются сосуды. Пониженное давление в артериях приходит в норму и даже может немного повышаться. Медикамент способствует выработке желудочного сока, обладает слабым диуретическим эффектом, расширяет сосуды в почках, чем увеличивает фильтрацию, замедляет процесс агрегации тромбоцитов.

Инструкция по применению кофеина в таблетках

В инструкции от производителя и по мнению специалистов пить данное средство можно на протяжении всего дня. Единственным исключением является вечер для сильно возбудимых людей и время перед сном. Так как после употребления данного лекарства сложно будет уснуть. Что касается дозировки то:

1. Взрослые и подростки могут принимать в день препарат трижды по 50–100 мг. Курс лечения от двух недель до трёх месяцев поможет повысить работоспособность и устранить сонливость.
2. Если требуется устранить внезапный приступ головной боли и не допустить его повторения, то детям старше двенадцати лет и взрослым пациентам советуют пить дважды в сутки по 50–100 мг препарата на протяжении трёх дней.
3. В случае применения средства для лечения гипертонии рекомендуют по 50–100 мг в течении 2–3 недель в день по три раза.

Для того, чтобы не было неприятных последствий, обычно сопровождающих передозировку, необходимо обязательно не превышать максимально допустимую суточную норму. Максимальная доза, которую можно принять за один раз составляет 300 мг, в сутки можно выпить не более 1000 мг.

Кофеин для похудения

Достаточно популярен этот препарат в борьбе с лишним весом, о нём положительно отзываются. Он позволяет добиться довольно хороших результатов, особенно если его принимают, следуя определённой диете и занимаясь спортом. Известно, что доза, которая рекомендуется для стимуляции НС, для похудения будет не слишком эффективна. Чтобы лишние килограммы ушли, её увеличивают. Для того, чтобы работа сердца ускорилась и стали интенсивнее метаболические процессы, стоит принимать медикамент не чаще одного раза в сутки перед тренировкой. При употреблении следуют таким правилам:

1. Перед каждой регулярной физической нагрузкой пьют 9–20 мг на каждый килограмм веса.
2. Для наибольшей эффективности приём средства происходит за полчаса до занятий.

Чтобы не возникло нежелательных последствий, но и был виден результат, перед началом курса стоит посоветоваться с медиком или профессиональным диетологом. Сегодня врачи советуют в основном начинать курс с 2–3 миллиграмм кофеин-бензоата натрия на один килограмм массы тела, постепенно увеличивая норму и следя за своим самочувствием.

Побочные действия и противопоказания кофеина в таблетках

Перед началом полного курса стоит внимательно проследить за своей реакцией на первое употребление. Если никаких негативных последствий не возникло, значит у вас нет гиперчувствительности или аллергии на составляющие и можно продолжать терапию. К побочным эффектам относят:

• чувство тревоги, беспочвенное беспокойство;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна, кошмары, общую бессонницу;
• усталость и чувство недомогания;
• тошноту и рвотные позывы;
• заложенность носа;
• обострения гастрита.

Если вы находитесь на середине курса, резкая его отмена может повлечь за собой утомляемость, депрессию, заторможенность реакций.

Применять данное лекарство нельзя при:

• заболеваниях острого и хронического характера в сердце и сосудах;
• проблемах со сном и излишней возбудимости;
• тревогах, регулярных стрессах;
• повышенном артериальном давлении;
• аллергии и непереносимости кофеина;
• пароксизмальной тахикардии.

Его не рекомендуют детям до 12 лет и с осторожностью советуют отнестись к употреблению пожилым людям у которых есть заболевания глаз, признаки эпилепсии, склонности к припадкам или судорогам. Кормящим мамам и беременным на любом сроке этот продукт можно пить только при врачебном назначении.

Сочетаемость кофеина с другими препаратами и веществами

В целом данные таблетки отлично сочетаются с различными медикаментами, никак не влияя на их свойства и сохраняя свои, но есть некоторые исключения:

• Вместе с пероральными контрацептивами , активность противозачаточных остаётся той же, а кофеина снижается. Он скапливается в крови и значительно медленнее выводится печенью.
• Его не стоит употреблять вместе с кофе или другими веществами, возбуждающими ЦНС. Это может привести к гиперстимуляции.
• Кальций при одновременном курсе хуже всасывается в желудке, что снижает его эффективность.
• Снотворные препараты и наркотические вещества в сочетании с кофеин-бензоатом натрия дают меньший эффект. Благодаря ему сердечные гликозиды активней всасываются, а литий выводится с мочой.

Если по какой-либо причине у вас случилась передозировка или вы заметили неприятные последствия от применения, врачи советуют срочно промыть желудок, выпить слабительное, затем большое количество активированного угля, он поможет вывести препарат из организма.

Цена кофеина в таблетках в России 70 рублей, а в Украине в среднем 20 гривен. Больше информации о стимуляторе в видео ниже:

Кофеин бензоат натрия – средство, стимулирующее нервную систему.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия оказывает прямое возбуждающее действие на кору мозга , стимулирует работу дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга, усиливает рефлексы, обеспечивает межнейрональную проводимость в спинном мозге, повышает двигательную активность, активизирует психическую деятельность, устраняет сонливость, помогает справляться с утомляемостью.

Средство в небольших дозах стимулирует нервную систему, а в высоких дозах может нанести вред – бензоат натрия с кофеином способен оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Под действием сердечных и сосудистых механизмов влияния кофеина меняется артериальное давление: если давление нормальное, препарат незначительно его повышает или не влияет на него вообще, а если давление понижено, кофеин его повышает.

Отмечено также, что кофеин стимулирует выработку желудочного сока, оказывает мочегонное действие, снижает агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска

Выпускают таблетки Кофеин бензоат натрия.

Показания к применению

Бензоат натрия по инструкции показан при: повышенной сонливости, головных болях, вызванных сосудистыми патологиями, в т.ч. мигренях, умеренной гипотензии, снижении физической, умственной работоспособности.

Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия

Таблетки с кофеином можно принимать независимо от приемов пищи на протяжении суток. Перед сном кофеин лучше не принимать, т.к. может возникнуть бессонница.

Для повышении работоспособности, устранения сонливости детям после 12л. и взрослым дают 50-100мг препарата два или три р/день. Лечение может длиться несколько недель, месяцев.

Для лечения головных болей детям после 12л. и взрослым показано принимать 50-100мг средства два или три р/день на протяжении нескольких дней.

Для лечения невыраженной артериальной гипотензии детям после 12л., взрослым назначают принимать 50-100мг 2-3р/день. Лечение пониженного давления длится несколько недель.

Во время терапии следует учитывать, что максимально допустимая разовая дозировка бензоата натрия – 300мг, а суточная – 1000мг.

Побочные действия

Вред бензоата натрия с кофеином заключается в том, что препарат при непереносимости или несоблюдении врачебных рекомендаций по применению может вызвать тревожность, беспокойство, психомоторное возбуждение, головные боли, эпилептические припадки, головокружение, тахипноэ, бессонницу, обострение язвенной болезни, тошноту, рвоту, заложенность носа, лекарственную зависимость, тахикардию, повышение давления.

Внезапная отмена кофеина может привести к мышечному напряжению, торможению нервной системы, повышенной утомляемости, сонливости.

Возможна передозировка препарата, которая выражается повышенной тревожностью, болями в животе, спутанностью сознания, обезвоживанием, аритмией, гипертермией, головными болями, возбуждением, учащенным мочеиспусканием, дрожью, мышечными подергиваниями, тошнотой, рвотой с кровью, судорогами, звоном в ушах.

Вред бензоата натрия с кофеином проявляется уже при употреблении его в дозе более 300мг/сутки : могут появиться головные боли, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия, тревожность.

Лечат передозировку промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля. Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких. Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Противопоказания к применению бензоата натрия

Бензоат натрия по инструкции противопоказан при тревожных расстройствах, сердечнососудистых заболеваниях органического характера, при повышенной чувствительности к средству, пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, гипертензии, нарушениях сна, детям до 12л.

С осторожностью назначают таблетки Кофеин бензоат натрия в пожилом возрасте, при глаукоме, эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Принимать кофеин кормящим, беременным женщинам можно только по особым показаниям.

Во время лечения следует учитывать, что одновременное применение кофеина с пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, дисульфирамом, норфлоксацином, циметидином может привести к медленному выведению кофеина печенью и повышению его уровня в крови. Препарат в сочетании с напитками и лекарствами, содержащими кофеин, могут привести к чрезмерной стимуляции нервной системы.

Также следует учитывать, что вещество мексилетин ухудшает выведение кофеина, а никотин – увеличивает. Кофеин, в свою очередь, ухудшает всасывание кальция в ЖКТ, уменьшает эффективность снотворных, наркотических средств, ускоряет всасывание сердечных гликозидов, увеличивает выведение лития с мочой.

С уважением,

Наименование:

Кофеин-бензоат натрия (Coneinum natrii-benzoas)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость .
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка .
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность);
- угнетение дыхания;
- асфиксия;
- отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости;
- у детей применяют при энурезе.

Способ применения:

Внутрь и п/к .
Дозы устанавливают индивидуально, частота введения - не более 2–3 раз в сутки.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра.
Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая - 0,4 г, суточная - 1 г; при приеме внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженная АГ;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
- старческий возраст;
- глаукома;
- при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина .
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода .
Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу.
При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Передозировка:

Симптомы : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение : промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.