Действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат;
1 мл раствора содержит 4 мг дексаметазона натрия фосфата в пересчете на сухое вещество; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, динатрия эдетат, фосфатный буферный раствор рН 7,5, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензо-ат (Е 216), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика. Дексаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат, в со-став молекулы которого входит атом фтора. Имеет выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее, противошоковое и иммунодепрессив-ное действие. Незначительно задерживает натрий и воду в организме.
Основное влияние на обмен веществ, связанное с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.
Дексаметазон угнетает синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных
глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является отсутствие минералкор-тикоидной активности.

Фармакокинетика. Дексаметазон является глюкокортикоидом длительного действия.
Биодоступность - более 90%.
Период полувыведения из плазмы - приблизительно 3 - 4,5 часа.
Период биологического полувыведения - 36 - 72 часа.
Связывание с белками плазмы - до 80 %.
В ликворе максимальные концентрации дексаметазона обнаруживаются через 4 часа после внутривенного введения (приблизительно 15-20 % концентрации в плазме). Сни-жение
концентрации дексаметазона в ликворе происходит очень медленно (приблизительно 2/3 от
максимальной концентрации могут обнаруживаться даже через 24 часа).
Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее, чем кортизол, обра-зуя в
небольшом количестве 6-гидрокси- и 20-дигидроксиметазон. Почти 80 % введеной дозы
выводится почками, преимущественно в форме глюкуронида, в течение 24 часов.

Лечение заболеваний, поддающихся системному лечению глюкокортикоидами (при необходимости как дополнительное лечение к основному), если местное лечение или пероральное применение невозможно или неэффективно:
Ревматические заболевания.
Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, постоперационный, кардиогенный).
Отек головного мозга (при опухолевой болезни, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении).
Системные заболевания соединительной ткани.
Аллергические заболевания (аллергический ринит, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства).
Заболевания дыхательного тракта (фиброз легких).
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный илеит/колит).
Некоторые (нефротический синдром).
Острые тяжелые дерматозы (пузырчатка обычная, ).
Заболевания крови (иммуногемолитическая , тромбоцитопеническая пурпура).
Заместительная терапия: первичная надпочечножелезная недостаточность (болезнь Аддисона); недостаточность передней доли гипофиза (синдром Шихена); .

Дозы определяют индивидуально, в зависимости от заболевания конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.
Раствор для инъекций может назначаться внутривенно (с помощью инъекции или инфу-зии с 5 % раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида), внутримышечно или местно (с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат в мягкие ткани). Необходимо помнить, что при внутрисуставном введении препарат нельзя вводить в лабильные и инфицированные суставы, нестабильные суставы (вследствие артрита, некроза), деформированные суставы (сужение суставной щели, анкилоз). Следует помнить, что при внутрисуставном введении, кроме местных эффектов (противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное действие), воз-можно присоединение системных эффектов (иммунодепрессивное и антипролиферативное действие).
Рекомендованная средняя начальная суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения изменяется от 0,5 до 9 мг в сутки, при необходимости дозу увеличивают. Начальные дозы препарата следует применять до появления клинической реакции, а за-тем дозу постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной дозы. Если при применении дексаметазона не было достигнуто клинической реакции, то введение препарата необходимо прекратить и перейти на другие глюкокортикостероиды. При назначении высоких доз в течение нескольких дней препарат резко не отменяют, а постепенно уменьшают дозу на протяжении нескольких последующих дней или более продолжительного периода.
Для внутрисуставного введения рекомендованы дозы от 0,4 мг до 4 мг. Доза зависит от размера пораженного сустава. Обычно 2-4 мг вводят в большие суставы и 0,8-1 мг - в маленькие. Частота применения обычно колеблится от одного введения в 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить сустав-ной хрящ. Внутрисуставную инъекцию можна делать одновременно не более чем в 2 сустава.
Доза дексаметазона, вводимого в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, доза, вводимая в оболочку сухожилий, составляет 0,4-1 мг, доза, вводимая в ганглии, - от 1 до 2 мг.
Доза дексаметазона, вводимая в место поражения, приравнивается к внутрисуставной дозе. Дексаметазон можно параллельно вводить не более, чем в два места поражения.
Дозы от 2 до 6 мг дексаметазона рекомендованы для введения в мягкие ткани (около сус-тава).
Для лечения отека мозга - 10 мг внутривенно при первом введении, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно один раз на 6 часов до исчезновения симптомов. Дозу можно уменьшить через 2-4 дня с постепенной отменой в течение 5-7 дней после устранения отека мозга. При достижении терапевтического эффекта рекомендовано перейти с парентера-льного введения на пероральный прием препарата.
Для лечения шока - внутривенно 20 мг при первом введении, затем 3 мг/кг за 24 часа в виде постоянной внутривенной инфузии или 2-6 мг/кг в виде одной внутривенной инъек-ции, или 40 мг изначально, затем повторно внутривенно инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока. Также возможно внутривенное однократное введение 1 мг/кг. Терапию шока необходимо отменить, как только состояние пациента стабилизируе-тся, обычно лечение длиться не более 2-3 суток.
При аллергических заболеваниях - внутримышечно 4-8 мг при первом введении. Даль-нейшее лечение проводят пероральными лекарственными средствами.
Дозы для детей. Рекомендованная доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции. При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг/сутки в 3-4 инъекции (0,6-9,0 мг/м2 площади поверхности тела/сутки).
Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамциноло-на, или 5 мг преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.
Побочные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышение аппетита, увеличение массы тела, стероидный диабет, снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотен-ция), преждевременное эпифизарное закрытие, задержка роста у новорожденных, детей и подростков, корковый паралич у недоношенных младенцев, синдром Иценка-Кушинга;
со стороны иммунной системы: повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, уменьшение иммунного ответа, развитие условно-патогенных инфекций, снижение реактивности к прививкам и кожным пробам, замедленное заживление ран, регресс лимфоидной ткани, лейкоцитоз;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, аффективные нарушения (раздражительность, эйфория, депрессия, лабильность настроения, суицидальные мысли), психотические реакции (включая манию, галлюцинации, психозы и обострение шизофрении), тривога, нарушения сна, познавательня дисфункция, вклю-чая спутанность сознания и амнезию, а также неврит, нейропатия, парестезия, гиперкинезия, судороги. У детей препарат может вызвать паралич коры головного мозга. Препарат может вызвать физическую зависимость;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, вздувание живота, пептическая язва с численными перфорациями и кровоизлияниями, перфорации малого и большого кишечника, язвенный эзофагит, геморрагический панкреатит, атония пищеварительного тракта, кандидоз;
со стороны печени и желчных путей: повышение уровней ферментов печени, гепатоме-галия;
со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды, повышение выделения калия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс;
со сторны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, папиллоэдема, задняя подкапсулярная катаракта, утончение роговицы или склеры, экзофтальм, ретинопатия, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний, ретролентальная фиброплазия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопэ, брадикардия, тахикардия, приступ стенокардии, увеличение в размерах сердца, разрыв миокарда как осложнение инфаркта миокарда, политропная желудочковая экстрасистолия, отеки, артериальная гипертензия, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, застойная сердечная недостаточность;
со стороны системы крови: пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, нетромбоцитопе-ническая пурпура, повышение риска тромбообразования, тромбофлебит;
со стороны системы органов дыхания: отек легких, тромбоэмболия, бронхоспазм;
дерматологические реакции: повышенное потоотделение, угри, угнетение регенеративных и репаративных функций кожи, утончение кожи, эритема, петехии, растяжки, атрофия кожи, экхимоз, телеангиектазия, гипер- и гипопигментация кожи, стерильный абсцесс, нарушение распределения подкожной клетчатки;
реакции в месте введения: покраснение и покалывание кожи, безболезненное разрушение сустава, которое симптоматически напоминает нейрогенную артропатию (сустав Шарко);
со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, переломы трубчатых костей или хребтов, аваскулярный остеонекроз, разрывы сухожилий, слабость мышц, атрофия мышц, проксимальная миопатия;
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, кра-пивница, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов.
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого наблюдаться случаи недостаточности надпочечных желез, артериальной гипотензии или летальный исход.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применять во время беременности, особенно в первом триместре, можно только по жизненным показаниям.
Грудное вскармливание во время лечения препаратом не допускается.
Дети. Детям назначают препарат только по абсолютным показателям, внутримышечно по 0,01 - 0,02 мг/кг каждые 12 - 24 часа. Во время лечения дексаметазоном необходим тщательный надзор за ростом и развитием детей.
Особенности применения. Во время парентерального лечения кортикостероидами в одиночных случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необхо-димо принять надлежащие меры до начала лечения дексаметазоном, учитывая возмож-ность (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе) аллергических реакций.
У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, при прекращении лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечных желез) из симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюктивы, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, снижение массы тела, общая слабость, конвульсии. В связи с чем дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход.
Если пациент находится в состоянии необычного стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) во время терапии или во время прекращения терапии дексаметазоном, дозу следует увеличить или использовать гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которые применяли дексаметазон длительное время и испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует обновить прием дексаметазона, поскольку вызванная недостаточность надпочечных желез может продолжаться в течение несколь-ких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикостероидами может скрыть сим-птомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации.
Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентный и легких.
Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вме-сте со средствами против туберкулеза) только при быстропротекающем или рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать хи-мические и профилактические средства.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на , артериальную гипертонию, сердечную недостаточность, туберкулез, глаукому, печеночную или почечную недостаточность, активную пептическую язву, недавний кишечный анастамоз, и эпилепсию. Особенный уход требуется пациентам в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения дексаметазоном может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.
При длительном лечении дексаметазоном следует контролировать уровень калия в сы-воротке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому разви-тию антител и не дает ожидаемого защитного эффекта.
Дексаметазон не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают назначать раньше, чем через 2 недели после вакцинации.
Пациенты, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и нико-гда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случай-ном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Рекомендуется быть осторожными пациентам, которые выздоравливают после операции или , поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и обра-зование костной ткани.
Действие глюкокортикостероидов усиливается у больных с циррозом печени или гипоти-реозом.
Внутрисуставное назначение дексаметазона может привести к местным или системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или кости.
Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения кортико-стероидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъек-ции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.
Пациентам необходимо избегать физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.
Следует избегать введения дексаметазона в нестойкие суставы.
Кортикоиды могут нарушать результаты аллергических накожных тестов.
Детей и подростков можно лечить дексаметазоном только в случае явной необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.
Больные с нарушением водно-электролитного баланса должны быть осторожными при приеме дексаметазона, потому, что средние и большие дозы глюкокортикостероидов могут вызвать в организме задержку соли и воды, а также повышенную экскрецию калия. В данных случаях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием ка-лия. Все кортикостероиды повышают процесс выведения кальция, вследствие чего может быть нарушена секреция минералкортикоидов. Поэтому показано дополнительное назна-чение соли и/или минералкортикоидов. При отмене длительной терапии кортикостероидами возможное развитие синдрома отмены, сопровождающееся повышением темпера-туры тела, болями в мышцах и суставах, общим недомоганием. Эти симптомы могут появляться и у больных без признаков недостаточности коры надпочечных желез.
Иммунизация живыми вакцинами противопоказана лицам, которые применяют иммуносу-прессивные дозы кортикостероидов. В случаях иммунизации таких больных инактивиро-ванными вирусными или бактериальными вакцинами реакция антител сыворотки крови может быть снижена.
При активных формах туберкулеза применение дексаметазона следует ограничить слу-чаями молниеносных или диссеминированных форм заболевания, при которых кортикостероиды используются параллельно со специфической терапией.
Больные с латентными формами туберкулеза или положительными туберкулиновыми ре-акциями, которым показаны кортикостероиды, должны находиться под постоянным наблюдением врача для избежания появления рецидивов.
Кортикостероиды необходимо с осторожностью назначать больным с пузырчатым лишаем глаз (herpes simplex), потому что их использование может привести к перфорации ро-говицы. Длительный прием кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсуллярной , с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.
Препарат противопоказан больным, у которых при внутрисуставном введении кортико-стероидов значительно усилилась боль, сопровождающаяся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и общим недомоганием (данные симптомы свидетельствуют о возникновении ). В случае развития септического артрита и при подтверждении диагноза необходимо назначать соответ-ствующую антибактериальную терапию. Следует избегать введения кортикостероидов непосредственно в очаг инфекции. Необходимо тщательно исследовать любую внутрисуставную жидкость для исключения септического процесса. Кортикостероиды не можно вводить в лабильные суставы. Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава. Больным противопоказаны чрезмерные нагрузки на поврежденные суста-вы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения.
Препарат с осторожностью назначается инфекционным больным, особенно с ветряной оспой и корью, потому что данные заболевания при применении дексаметазона проходят в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями,
следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет данных.

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если параллельно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях необходимо увеличивать.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови.
Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс.
Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов. Таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может наблюдаться надпочечная недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект лекарственных средств против сахар-ного диабета, артериальной гипертонии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств следует увеличить).
Дексаметазон повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих лекарственных средств следует уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при использовании такой комбинации лекарственных средств следует чаще проверять протро-мбиновое время.
Параллельное использование дексаметазона и высоких доз глюкокортикостероидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.
Глюкокортикостероиды усиливают почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Нужно проявлять осторожность пациентам, которые постепенно уменьшают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилатов в сыворо-тке и интоксикация.
Если параллельно применяются оральные контрацептивы, время полувыведения глюко-кортикоидов может увеличиться, что усилит их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.
Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе роженицы во время ро-дов из-за развития такого состояния.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
При одновременном применении дексаметазона с амфотерицином В и препаратами, ко-торые выводят калий из организма (диуретики), наблюдается гипокалиемия, что может привести к сердечной недостаточности.
Одновременное применение дексаметазона с антихолинэстеразными препаратами может привести к выраженной слабости у пациентов с миастенией gravis.
Холестирамин может повышать клиренс креатинина.Одновременное применение циклос-порина и кортикостероидов приводит к повышению их активности, при их одновременном применении возможно возникновение судорог.
Виды взаимодействий, имеющих терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, та-ких как ондансетрон или гранисетрон) эффективны для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, про-хлорперазином, галия нитратом и ванкомицином образуется осадок.
Приблизительно 16 % дексаметазона разлагается в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.
Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, должны смешиваться с декса-метазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепа-ма падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).
Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «не-совместимость, которая развивается медленно» - развивается в течение суток при сме-шивании с дексаметазоном.
Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН остаточного раствора равняется 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата.
Желудочно-кишечные язвы.
Остеопороз.
Тяжелые (за исключением ).
Вирусные инфекции (например, ветряная оспа, простой герпес глаз, опоясываю-щий (фаза виремии), (за исключением бульбарноэнцефалитической формы).
Лимфаденит после вакцинации БЦЖ.
Системный микоз.
Закрытоугольная и открытоугольная глаукомы.

Существуют одиночные сообщения об острой передозировке или о летальном исходе из-за острой передозировке.
Передозировка возникает обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз. Передозировка может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», в первую очередь синдром Кушинга.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона и организма.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов. способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируват-карбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен; задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов. подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможение эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов. а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембронопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ). и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона для лекарственных форм для перорального применения.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови - 1-2 ч. В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). Время полувыведения - 3-5 ч.

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит. контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (Синдром Стивенса-Джонсона).

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.

Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит): нефротический синдром.

Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания легких: острый альвеолит. фиброз легких, саркоидоз II-III стадии. Бронхиальная астма (при бронхиальной астме препарат назначается только при тяжелом течении, неэффективности или невозможности принимать ингаляционные глюкокортикостероиды).

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата в составе комплексной терапии.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

Проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Пре- и поствакцинальный период (8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч, синдром приобретенного иммунодефицита или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертику-

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. ожирение (1II-1V стадия).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы:

Средняя суточная доза - 0.75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2-4,5 мг/сут. Минимально эффективная доза - 0,5-1 мг/сут.

Детям (в зависимости от возраста) назначают 83.3-333.3 мкг/кг или 2,5-10 мг/кв. м/сут в 3-4 приема.

Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите - 1,5-3 мг/сут; при системной красной волчанке - 2-4,5 мг/сут; при онкогематологических заболеваниях -7,5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь. 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь. 4 мг 2 раза в день; 5. 6 день - 4 мг/сут. внутрь; 7 день - отмена препарата.

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводится в виде малого и большого тестов. При малом тесте дексаметазон дают больному по 0.5 мг каждые 6 ч в течение суток (т.е. в 8 ч утра, в 14 ч. 20 ч и 2 ч утра). Мочу для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола собирают с 8 ч утра до 8 ч утра 2 дня до назначения дексаметазона и также 2 дня в те же временные промежутки после приема указанных доз дексаметазона. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 ч после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135-138 нмоль/л (меньше 4.5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-оксикортикостероидов ниже 3 мг/сут. а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль/сут (ниже 19-20 мкг/сут) исключает гиперфункцию коры надпочечников. У лиц. страдающих болезнью или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста изменения секреции кортикостероидов не отмечается.

При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 ч в течение 2 сут (т.е. 8 мг дексаметазона в день). Также проводят сбор мочи для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола на 50 % и более, в то время как при опухолях надпочечников или адренокортикотропно-эктопированном (или кортиколиберин-зктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с адренокортикотропно-эктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии). задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, электрокардиографические изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, верти го. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия. повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия. аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остсопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы. истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии. склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия. синдром "отмены".

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель/организация, принимающая претензии

Рекомендуем почитать

Свойства крови

Английская сказка Jack and the Beanstalk Джек и волшебные бобы читать

Лейкоциты

Проверка медицинской книжки

Капилляры, вены и артерии

Почему нельзя говорить аллах акбар?

Анализы крови

Волчье лыко: описание кустарника, фото

Профилактика

Белый гриб условно съедобный

Группы крови

Как определить лицо глагола?