Средство помогает устранить причины, симптомы и последствия заболеваний ЖКТ, которые возникают на фоне изменения секреции желудочной кислоты. Большинству пациентов важно знать принцип действия лекарства, от чего помогает Ранитидин, когда лучше принимать таблетки. Кроме медикаментозной терапии, потребуется соблюдение диеты для повышения эффективности лечения.

Состав лекарственного средства

Ранитидин принадлежит ко второму поколению так называемых Н2-блокаторов. Благодаря свойствам лекарства происходит связывание медиатора, стимулирующего выделение соляной кислоты (HCl). Вызывает повышение секреции HCl гистамин. Таблетки Ранитидин и другие Н2-блокаторы ингибируют гистаминовые рецепторы в желудке. В результате рН повышается до безопасных для слизистой значений 4–6.

От чего помогает Ранитидин, показания к применению

Желудочную кислоту синтезируют париетальные клетки слизистой органа. Пищеварительные ферменты в полости желудка активны при низких значениях рН (1,5). Кроме того, в кислой среде быстрее погибают микроорганизмы.

Изменения рН происходят постоянно в зависимости от выделения сока при поступлении пищи или голодании, при стрессах. Хронические воспалительные заболевания пищеварительного тракта сопровождаются нарушением образования HCl. В свою очередь, изменение секреции кислоты служит пусковым механизмом для развития патологических состояний.

Постоянный избыток или недостаток кислоты, существенные колебания уровня HCl наносят большой ущерб работе всего ЖКТ.

Ранитидин в качестве Н2-блокатора ингибирует активность гистаминовых рецепторов, которые влияют на секреторные функции париетальных клеток. В результате происходит снижение образования желудочной кислоты. Причем, Ранитидин влияет преимущественно на базальную и стимулированную секрецию. Этот тип реакций обусловлен воздействием пищи в желудке, гормональных веществ, стимуляторов биогенного происхождения (гистамина и гастрина).

Принимать Ранитидин следует при эрозивных и язвенных процессах в слизистой верхнего отдела ЖКТ. Благодаря ингибирующему влиянию препарата на секрецию кислоты развивается противоязвенный эффект. При повышении рН до 4–6 поврежденная слизистая быстрее заживает, язва рубцуется.

Дозировки и курс лечения для взрослых и подростков старше 12 лет

При беременности и лактации

Ранитидин не назначают беременным. Противопоказанием для лечения Н2-блокатором также является грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Если принимать вместе Ранитидин и Кетоконазол или Итраконазол, то антисекреторный препарат снизит всасывание противогрибковых лекарств. Кроме того, Н2-блокатор способен угнетать процессы в печени, которые необходимы для метаболизма большой группы медикаментов. Среди них есть популярные средства: метронидазол, диазепам, теофиллин и другие.

Н2-блокаторы не допускают секрецию HCl, антациды связывают уже выделившуюся соляную кислоту. Нередко пациенты используют при изжоге, боли в желудке, пептической язве обе группы препаратов. Однако антациды, например, бикарбонат натрия, Маалокс, Алмагель, ухудшают абсорбцию ранитидина (как и других лекарств). Следует делать перерыв не менее двух часов между применением средств.

Негативные реакции на прием лекарства со стороны других органов:

• головные боли, повышенная утомляемость и сонливость;
• нарушения процессов кроветворения;
• гипотония, брадикардия, аритмия;
• ухудшение зрения;
• суставная боль;
• импотенция;
• аменорея.

Передозировка препаратом опасна появлением судорог. Также происходит усиление аритмии и брадикардии. Эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги препарата

Шотландский ученый Д. Блэк в 1988 г. удостоен Нобелевской премии за изучение роли Н2-блокаторов в секреции желудочной кислоты и разработку лекарств, ингибирующих процесс. Препараты первых двух поколений в течение более 20 лет признавались «золотым стандартом» лечения кислотозависимых поражений ЖКТ.

Циметидин - исторически первый Н2-блокатор, обладает выраженными побочными явлениями. Препарат вызывает диарею, головные боли, нарушает половое созревание у мальчиков. Ранитидин принадлежит ко второму поколению антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Фамотидин относится к третьей генерации Н2-блокаторов, низатидин и роксатидин - четвертой и пятой.

Ранитидин и Фамотидин не имеют того обилия побочных эффектов, которые свойственны циметидину. Частота возникновения нежелательных проявлений не превышает 1%. Фамотидин в 20–60 раз активнее циметидина. Активность ранитидина в 3–20 раз ниже, чем фамотидина.

Торговые названия аналогов Ранитидина (дженериков) и Н2-блокаторов 3-го поколения:

• Гистак;
• Зантак;
• Ацилок;
• Ранисан;
• Фамотидин;
• Фамосан;
• Квамател.

Н2-блокаторы воздействуют только на часть механизма, который задействован в синтезе желудочной кислоты. Снижается секреция, обусловленная участием гистамина, однако сохраняется влияние других стимуляторов - гастрина и ацетилхолина.

Созданы более мощные ингибиторы секреции кислоты для лечения пептических язв, рефлюкс-эзофагитов и других подобных состояний.

Блокаторами протонной помпы являются омепразол, Лансопразол, пантопразол, Рабепразол. Эту группу препаратов еще называют ингибиторами протонной помпы (ИПП). Торговые названия таблеток: Омез, Нольпаза, Рабелок. Специалисты предлагают сочетать прием ИПП днем с назначением Н2-блокаторов на ночь.

Препарат Ранитидин является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов, отвечающих за продукцию соляной кислоты. Латинское наименование – Ranitidin. Основное действие препарата заключается в противоязвенном эффекте. Лекарство обеспечивает организму благоприятные условия для заживления язв слизистой органов пищеварения.

Состав и форма выпуска

В инструкции к препарату Ранитидин указываются две формы выпуска – таблетки и раствор для инъекций. Они имеют определенный состав:

Фармакологическое действие

Ранитидин – это ингибитор Н2-гистаминовых рецепторов, находящихся в париетальных клетках слизистой желудка. В результате уменьшается объем вырабатываемой соляной кислоты и снижается активность пепсина, находящегося в желудочном соке. Согласно данным инструкции, действующее вещество частично метаболизируется печеночной системой с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина. Лекарство никак не влияет на уровень гормона пролактина.

Действие препарата после однократного приема длится около 12 ч. Ранитидин проявляет терапевтический эффект в отношении не только базальной секреции соляной кислоты, но и стимулированной следующими факторами:

• биогенными стимуляторами (гистамином, гастрином, пентагастрином);
• раздражение барорецепторов;
• пищевой нагрузкой.

Показания к применению

Лекарство применяется в гастроэнтерологии для лечения и профилактики заболеваний пищеварительной системы. Инструкция указывает следующие основные показания к использованию Ранитидина:

• эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• язва желудки или двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• предотвращение кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта;
• профилактика аспирации желудочным соком при операции с наркозом;
• предупреждения язвы ЖКТ после проведенных операций.

Как принимать Ранитидин

На степень всасывания в кишечнике активного компонента таблеток Ранитидин никак не влияет употребление пищи. По этой причине перорально препарат можно принимать вне зависимости от еды. Раствор Ранитидин, согласно инструкции, используется внутривенно или внутримышечно.

Таблетки Ранитидин

Дозировка препарата зависит от показаний, по которым он был назначен. Схема лечения назначается врачом из учета индивидуальных особенностей пациента. Варианты дозирования таблеток:

Раствор

По инструкции для внутривенного введения содержимое ампулы разводят до объема 20 мл 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Препарат вводят в течение 5 мин. медленно по 50 мг (2 мл) каждые 6-8 ч. При капельном введении придерживаются скорости 25 мг/ч. Процедура длится на протяжении 2 ч. Для внутримышечного введения используется дозировка 50 мг. Частота уколов – 3-4 раза в сутки.

Особые указания

Врач перед назначением этого лекарства исключает у пациента онкологические заболевания, патологии пищевода, желудка и кишечника. Из-за длительного лечения могут развиваться бактериальные осложнения со стороны желудка. Это характерно для ослабленных больных. Из-за резкой отмены лекарства возрастает риск язвенной болезни. При лечении Ранитидином возможно изменение показателя креатинина, ферментов печеночной системы.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антацидных средств степень абсорбции ранитидина гидрохлорида снижается. При одновременном приеме с Варфарином возможно развитие гипопротромбинемии. Инструкция содержит и другие нюансы лекарственного взаимодействия Ранитидина:

• его абсорбция повышается при лечении висмутом трикалием дицитратом или Сукральфатом;
• возникает гипогликемия при одновременном приеме с Глибенкламидом;
• ухудшает всасывание итраконазола, кетоконазола;
• увеличивает уровень Циклоспорина в крови;
• увеличивает риск токсического поражения при параллельном приеме Фенитоина;
• замедляет выведение через почечную систему Прокаинамида;
• повышает биологическую доступность Фуросемида и Триазолама;
• вызывает желудочковую аритмию по типу бигеминии при одновременном приеме с Хинидином;
• повышает риск кардиотоксического поражения на фоне лечения Цизапридом.

Побочные действия Ранитидина

Препарат имеет множество побочных эффектов. Они проявляются со стороны практических всех систем органов. Основные негативные реакции:

Передозировка

При несоблюдении инструкции по применению препарата возможна передозировка. В таком случае показан прием энтеросорбентов. Передозировка вызывает следующие симптомы:

• головокружение, головные боли;
• повышенная сонливость;
• спутанность сознания;
• кожные высыпания.

Противопоказания

Лекарство Ранитидин при болях в желудке с осторожностью назначают в случае нарушения выделительной способности почек. К абсолютным противопоказаниям инструкция относит:

• период беременности;
• лактацию;
• индивидуальную гиперчувствительность к составляющим лекарства.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарство можно только по рецепту врача. Хранить его нужно в оригинальной упаковке при температуре 15-30 градусов.

Аналоги

Лекарство имеет несколько структурных аналогов, схожих с ним по составу либо принципу действия. Основными среди таких препаратов выступают:

• Зантак. Содержит то же действующее вещество в дозировке 150 мг или 300 мг. Дополнительно выпускается в виде шипучих таблеток.
• Гистак. Существует только в форме таблеток, содержащих по 150 мг того же активного компонента. Кроме указанных выше противопоказаний, не используется при острой порфирии.
• Ацилок. Тоже представлен таблетками с дозировкой активного компонента 150 г или 300 мг. Из противопоказаний имеет только гиперчувствительность к составу.
• Ранисан. Содержит тот же активный компонент, но его доза в каждой таблетке составляет 150 мг.

Цена Ранитидина

Стоимость таблеток и раствора для инъекций имеет незначительную разницу. Где купить Ранитидин и почем.

Заболевания желудочно-кишечного тракта — крайне распространенная проблема, от которой страдают люди вне зависимости от возраста и пола. Например, гастрит нередко диагностируется среди подростков, а иногда и у маленьких детей. К счастью, современная медицина предлагает массу воспалительных процессов пищеварительного тракта. И одним из них является препарат «Ранитидин». Показания к применению у этого лекарства весьма широки. Так что входит в его состав и насколько эффективно подобное средство?

Препарат «Ранитидин»: состав и форма выпуска

Основным активнодействующим веществом лекарства является гипохлорид ранитидина. В естественном виде — это гранулированный порошок белого цвета (иногда с желтоватым оттенком) с характерным запахом серы и горьковатым вкусом. Это вещество обладает антагонистическими свойствами по отношению к гистаминовым Н2-рецепторам.

Препарат выпускается либо в форме таблеток, либо в виде раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Есть и так называемые «шипучие» таблетки для приготовления водного раствора.

Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму, сверху покрыты светло-оранжевой оболочкой. В качестве вспомогательных веществ используются: лаурилсульфат натрия, коллоидный кукурузный крахмал, стеарат магния, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, этилцеллюлоза и желтый краситель.

На сегодняшний день фармакологические компании предлагают таблетки, в которых содержится либо 150 мг, либо 300 мг активного вещества. Инъекционные растворы выпускаются в стеклянных ампулах объемом в 2 мл.

Фармакологические свойства препарата «Ранитидин»

Как уже упоминалось, основное активное вещество препарата блокирует Н2-реценторы гистамина. Это лекарство воздействует в основном на работу париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Под его влиянием угнетается выделение соляной кислоты, что приводит к уменьшению объема выделяемого а также снижению его кислотности. Кстати, именно поэтому препарат «Ранитидин» от изжоги очень эффективен.

Стоит отметить, что блокаторы гистаминовых рецепторов снижают концентрацию пищеварительных ферментов (пепсина) в желудочном соке. Угнетение секреции создает оптимальные условия для заживления язв на слизистой оболочке, что, естественно, ускоряет процесс излечения.

Кроме того, активные компоненты препарата воздействуют на гастродуоденальную зону, повышая активность локальных защитных механизмов, увеличивая выделение защитного слизистого секрета. Препарат также ускоряет процессы регенерации.

Вместе с этим лекарство не оказывает какого-то опасного воздействия на организм. В частности, оно никак не влияет на концентрацию ионов кальция в крови, не нарушает работу эндокринной системы, не воздействует на процессы сперматогенеза. Результаты исследований также показали, что препарат не оказывает канцерогенного эффекта и не вызывает мутаций. С другой стороны, активное вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

После приема лекарство быстро всасывается стенкой пищеварительного тракта. Максимальная его концентрация в крови наблюдается уже спустя 2-3 часа. В большинстве случаев эффект держится около 12 часов. В процессе метаболизма частично преобразуется в печени. Полностью выводится из организма почкам в течение суток после приема.

Препарат «Ранитидин»: показания к применению

Данное лекарство широко используется как Тем не менее, существует масса нарушений, при которых врачи назначают медикамент «Ранитидин». Показания к применению следующие:

Стоит лишь отметить, что острые заболевания — не единственные недуги, требующие лечения с помощью препарата «Ранитидин». Показания к применению включают в себя и профилактику обострений хронического гастрита и язвенной болезни.

Как правильно принимать лекарство?

Безусловно, перед началом использования данного лекарство необходима консультация врача. Все дозы определяются индивидуально, так как зависят от возраста и состояния пациента, формы заболевания, цели приема (лечение или профилактика):

• Взрослым пациентам показан прием таблеток с дозой активного вещества 150 мг дважды в сутки. В некоторых случаях врачи рекомендуют принимать сразу две таблетки перед сном.
• Для профилактики кровотечения пациенту вводят внутримышечно (или внутривенно) по 0,05 - 0,1 г с периодичностью в 6-8 часов (при необходимости доза может быть увеличена до 0,9 г).
• Подростки, как правило, принимают по 150 мг дважды в день.
• При лечении доброкачественных опухолей рекомендованная доза составляет 150 мг активного вещества трижды в сутки.

Как правило, длительность лечения составляет от четырех до восьми недель. Если речь идет о профилактике, то некоторым пациентам рекомендуют принимать препарат в течение нескольких месяцев, а иногда и целого года, но под постоянным надзором врача и при регулярных эндоскопических исследованиях.

Противопоказания к использованию медикамента «Ранитидин»

Как любое другое лекарство, этот препарат можно использовать далеко не каждому пациенту. В частности, его запрещено применять для лечения женщин во время беременности и кормления грудью, так как активные вещества легко проникают в молоко и проходят плацентарный барьер. Противопоказанием является повышенная чувствительность к любому составляющему веществу лекарства. «Ранитидин» не используют в процессе лечения детей младше 14 лет.

Кроме того, данное средство с осторожностью применяют для лечения пациентов, у которых диагностирована печеночная или почечная недостаточность, а также острая порфирия и цирроз печени.

Какие побочные эффекты возможны во время лечения?

К сожалению, активные компоненты лекарства воздействуют практически на все системы органов. Поэтому у некоторых пациентов прием препарата может быть сопряжен с некоторыми побочными реакциями:

• Нередко наблюдаются головные боли, сонливость, повышенная тревожность, быстрая утомляемость, головокружения, нечеткость зрения. В более серьезных случаях лекарство может привести к спутанности сознания, развитию депрессивных состояний, возникновению галлюцинаций.
• Возможны нарушения работы сердечно-сосудистой системы, в частности, снижение артериального давления, апластическая или гемолитическая анемия, аритмия, тахикардия, тромбоцитопения, реже — гипоплазия костного мозга.
• Аллергические реакции часто сопровождаются появлением кожной сыпи и зуда, повышением температуры, отечностью, эритремами. Крайне редко прием препарата ведет к анафилактическому шоку.
• Возможно появление тошноты и рвоты, боли в животе. Крайне редко лечение ведет к развитию панкреатита и некоторых форм гепатита.

При появлении любых побочных эффектов стоит прекратить прием лекарства и описать возникшие симптомы врачу.

Дополнительная информация о лекарстве

Перед началом приема этого лекарства, как правило, проводят тщательный осмотр, так как крайне важно убедиться в отсутствии злокачественных опухолей в желудке и тонком кишечнике. Дело в том, что препарат может маскировать основные симптомы раковых заболеваний.

Длительное лечение пациентов с ослабленной иммунной системой и истощением организма может привести к бактериальному поражению тканей желудка.

Прием «Ранитидина» нужно прекращать постепенно, день за днем уменьшая дозу. Резкая отмена лекарства может спровоцировать обострение язвенной болезни.

Как взаимодействует лекарственное средство «Ранитидин» с другими препаратами?

Довольно часто терапия включает в себя одновременно использование данного медикамента и препаратов-антацидов, которые снижают кислотностью в желудке. В таких случаях перерыв между употреблением этих лекарств должен составлять не менее 1-2 часов.

Препарат «Ранитидин» затрудняет всасывание кетоконазола, а также угнетает процессы обмена в печени диазепама, метронидазола, лидокаина и некоторых других препаратов. Кстати, курение значительно снижает эффект от приема данного средства.

Боли в эпигастральной области, вызванные воспалением слизистой, часто сопровождают язвенные болезни, однако могут быть и простой ситуативной изжогой из-за повышенной кислотности желудка. В такой ситуации фармацевты и врачи рекомендуют принять препарат категории антацидов. В частности, сюда попадает и мало кому известный «Ранитидин». От чего эти таблетки, и как правильно их принимать?

От чего помогает «Ранитидин»?

По своей природе препарат является антигистаминным средством, однако реальная сфера его действия несколько отлична от простого подавления проявлений аллергии. Активное вещество — гидрохлорид ранитидина — угнетает Н2-рецепторы, находящиеся в слизистой желудка, а также снижает выработку соляной кислоты и воздействует на кислотность, уменьшая ее уровень. Таким образом, фармакология «Ранитидина» — противоязвенное средство, позволяющее снять острые симптомы любых поражений слизистой желудка: как при гастродуодените, так и при язве.

• Дозировка активного вещества на 1 таблетку составляет 150 и 300 мг.
• После приема 150 мг (однократного) эффект сохраняется в течение 12 ч., максимальная концентрация наблюдается через 3 ч. после приема, при этом употребление пищи не оказывает влияния на данные показатели.

Ранитидин (как вещество) активно проникает в грудное молоко, а также может влиять на уровень пролактина (временно), если его вводить инъекциями внутривенно. Длительность выведения зависит от почечной функции.

Общая направленность данного препарата — любые язвенные поражения слизистой, причем как в хронической, так и в острой форме. «Ранитидин» показан для:

• профилактики язвенной болезни после операций и стрессов;
• лечения синдрома Золлингера-Эллсона, эзофагита, язвенных поражений ЖКТ.

Несмотря на то, что активный компонент достаточно безопасен, существует ряд ограничений по приему препарата. «Ранитидин» не рекомендован беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12-ти лет, лицам с нарушением функции почек и циррозом печени. Помимо этого врачи отмечают еще несколько нюансов, связанных с терапией и однократным использованием препарата.

• Поскольку «Ранитидин» снимает острые проявления язвенных приступов, он должен быть применен только после определения диагноза: в противном случае есть риск не заметить развитие карциномы желудка или иных заболеваний, имеющих схожие с язвенной болезнью симптомы.
• Длительная терапия не должна проводиться у лиц, перенесших сильный стресс и нуждающихся в восстановлении, поскольку возможно поражение слизистой верхних отделов ЖКТ, что повлечет за собой обратный эффект.
• Ранитидин вступает в конфликт с кетоконазолом и итраконазолом, вследствие чего их разносят в приемах на 2-3 ч. Кроме того, данный элемент нежелательно совмещать с пентогастрином и гистамином. Также терапия на его основе требует соблюдения щадящей для желудка и кишечника диеты: исключение острого, соленого, копченого и т.д. Желательно отказаться от никотина, поскольку он понижает результативность лечения.

Крайне редко отмечается влияние «Ранитидина» на центральную нервную систему — снижается концентрация и скорость реакции.

Прием препарата не зависит от заполненности желудка и кишечника, поэтому таблетка может быть принята как во время еды, так и после. Разжевывать ее нежелательно, но обязательно запить большим количеством жидкости комнатной температуры. Дозировка рассчитывается в зависимости от целей лечения.

• С профилактической целью «Ранитидин» пьют по 1 таблетке в 150 мг не чаще 2-х раз в день, курс варьируется от 14 до 56 суток.
• Лечение язвенной болезни проводится на протяжении 10-12 недель, в течение которых утром и вечером принимают по 150 мг препарата, либо на ночь выпивают 300 мг.
• В период подготовки к наркозу при синдроме Мендельсона пьют не более 150 мг за 1,5-2 ч до него. Можно дополнительно принять столько же за сутки до проведения операции.
• При нарушениях работы почек нежелательно превышать суточную дозировку в 150 мг.
• Максимальная взрослая доза — 6 г, применяется для внутривенного введения с целью снятия острого симптома. При длительном лечении за день нежелательно выпивать более 300 мг.

Побочные реакции на «Ранитидин» зафиксированы со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой систем. Также возможно проявление аллергии на кожных покровах, проблемы опорно-двигательного аппарата и дыхания. При передозировке наблюдаются судороги.

В силу того, что «Ранитидин» отпускается только по рецепту специалиста, при соблюдении инструкции вероятность негативной реакции на него снижается, однако врачи все же рекомендуют наблюдать за состоянием организма в первые дни, и при проявлении любых побочных эффектов обращаться за корректировкой терапии.

; Веро-ранитидин; Ген-Ранитидин; Гертокалм; Ги-кар; Гистак; Дуоран; Зантак; Зантин; Зоран; Неосептин; Ново-Ранидин; Пепторан; Раниберл; Ранигаст; Ранисан; Ранисон; Ранитаб; Ранитал; Ранитард; Ранитидин; Ранитидин Врамед; Ранитидин Седико; Ранитидин-Акос; Ранитидин-Акри; Ранитидин-Апо; Ранитидин-БМС; Ранитидин-Веро; Ранитидин-ратиофарм; Ранитидина гидрохлорид; Ранитин; Рантаг; Рантак; Ринтид; Рэнкс; Улкодин; Улкосан; Улькуран; Ульран; Ульсерекс; Язитин.

Ранитидин - блокатор Н2-гистаминовых рецепторов 2-го поколения с сильным и специфичным сродством к париетальным клеткам желудка и оказывающий гастроселективное действие. Воздействует на основную причину изжоги и расстройства пищеварения, нормализуя процесс выработки кислоты в желудке. Защита желудка на длительный срок. Золотой стандарт в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. стресс-язвы, ятрогенные, НПВС-гастропатия, синдром Золлингера-Эллисона). Применяется также в комплексной терапии, направленной на ликвидацию Helicobacter pylori, при эрозивном и рефлюкс-эзофагите, неязвенной диспепсии.

Что Вы знаете о блокаторах Н2-гистаминовых рецепторов?
Препараты, блокирующие рецепторы к гистамину, осуществляют свое действие, занимая рецепторы на тучных клетках, но не вызывая при этом дальнейшей реакции. Они являются конкурентными обратимыми антагонистами гистамина.
Основное действие гистамина на Н2-рецепторы заключается в стимулировании секреции кислоты в желудке. Хорошо известно, что гистамин является важным медиатором кислой секреции, вызванной всеми физиологическими стимулами, например, пищей, ацетилхолином, гастрином и т.д. Н2-блокаторы не действуют на Н1-рецепторы.
Блокада Н2-рецепторов эффективно подавляет дневную и ночную базальную секрецию желудочных кислот, а также секрецию, стимулированную различными секреторными стимулами, в том числе гистамином, кофеином, пищей и т.д. Поэтому блокаторы Н2-рецепторов представляют собой эффективный подход к лечению гиперсекреторных состояний и, несомненно, являются группой самых активных препаратов из всех, которые используются сейчас для купирования язвенных болей и ускорения заживления язв.
Первым антагонистом Н2-рецепторов, который стал широко применяться для лечения пептических язв, был циметидин.

Активное-действующее вещество:
Ранитидин / Ранитидина гидрохлорид / Ranitidine.

Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки шипучие).
Раствор для инъекций.

Ранитидин

Свойства / Действие:
Ранитидин - высокоактивный блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Ранитидин относится ко II поколению блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов. Обладает сильным и специфичным сродством к париетальным клеткам желудка и оказывает гастроселективное действие.
Основное действие ранитидина направлено на снижение агрессивности желудочного сока.
Ранитидин подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином, пентагастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Ранитидин уменьшает как объем выделившегося желудочного сока, так и концентрацию в нем ионов водорода (увеличивает рН). Снижает активность пепсина.
Кроме того, ранитидин тормозит дегрануляцию тучных клеток, снижает содержание гистамина в периульцерозной зоне и стимулирует процессы заживления язвы, увеличивая количество ДНК-синтезирующих клеток эпителия.
Ранитидин увеличивает глицероглюколипидное содержимое, что может оказать благоприятное влияние на заживление пептической язвы (Sarosiek J. et al.).
Ранитидин повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Это может способствовать профилактике заброса кислого и пептического содержимого желудка в пищевод.
Исследования на животных показали, что Ранитидин подавляет образование язв желудка и двенадцатиперстной кишки, образующихся под действием стресса, гистамина и НПВП (например, аспирин а, индометацин а).
У больных с пептической язвой Ранитидин достоверно снижает суточную интрагастральную кислотность и, особенно, ночную секрецию кислоты, тем самым купируя боли и способствуя быстрому заживлению язв.
Ранитидин не влияет на концентрации гастрина в сыворотке, секрецию внутреннего фактора, функцию поджелудочной железы, а также моторику двенадцатиперстной кишки и время опорожнения желудка.
Ранитидин в 3-5 раз активнее циметидина и дольше действует. После перорального применения 150 мг ранитидина эффект наступает через 30 минут; его концентрация в плазме достаточна для ингибирования секреции кислоты в течение 12 часов. Разовая вечерняя доза 300 мг ранитидина достаточна для ингибирования секреции желудочной кислоты в течение ночи и следующего дня.

Ранитидин практически не влияет на гормональный статус, иммунологическую реактивность, микросомальные ферменты печени и биотрансформацию других лекарственных соединений.
В отличие от других антагонистов, содержащих имидазольное кольцо, в структуру ранитидина входит аминоалкиловое фурановое кольцо, заменившее имидазольное кольцо в циметидине. Благодаря уникальной структуре, действие Ранитидина на Н2-рецепторы желудка высокоизбирательно.
Важное преимущество ранитидина по сравнению с циметидином заключается в том, что он не связывается с печеночной ферментной системой цитохрома Р-450, которая отвечает за метаболизм различных препаратов. Таким образом, Ранитидин не приводит ни к каким клинически значимым лекарственным взаимодействиям с такими препаратами, как пропранолол , пероральные антикоагулянты, теофиллин , дигоксин , диазепам и т.д.. У больных с несколькими заболеваниями, получающими препараты, которые могут взаимодействовать с циметидином, ранитидин имеет явное преимущество.
Известно, что циметидин нарушает гормональное равновесие, связываясь с рецепторами к андрогенам. Этот дисбаланс может приводить к повышению концентраций пролактина, потере либидо, импотенции и гинекомастии. Это симптомы часто отмечались при лечении большими дозами, например, при синдроме Золлингера-Эллисона. Иногда даже стандартные дозы могли вызвать указанные побочные реакции. На фоне лечения Ранитидином эти побочные реакции, напротив, не только выражены незначительно и развиваются редко, но и исчезают, если они были вызваны предшествующей терапией циметидином.
Терапевтические дозы Ранитидина не влияют на частоту сердечных сокращений в покое или артериальное давление. Циметидин может вызывать спутанность сознания, особенно у больных старческого возраста. Ранитидин редко приводит к побочным реакциям со стороны ЦНС.
Вышеописанные действия на печеночный метаболизм лекарственных препаратов, эндокринную функцию и ЦНС связаны, главным образом, с дозой, то есть они наблюдаются при лечении циметидином, так как последний приходится назначать в больших дозах. На фоне терапии ранитидином или фамотидин ом эти реакции встречаются редко.

Фармакокинетика:
Ранитидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 40-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания.
После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.
Связывание Ранитидина с белками составляет около 15%.
Период полувыведения Ранитидина колеблется от 2 до 2.5 часа. Через 10 часов после назначения 150 мг Ранитидина подавление кислой секреции желудка еще значительно выражено.
Ранитидин метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится, главным образом, с мочой. Около 30% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 8% - в виде метаболитов. Остаток экскретируется с калом. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.
Ранитидин может проходить через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания:

Рекомендуем почитать

Свойства крови

Английская сказка Jack and the Beanstalk Джек и волшебные бобы читать

Лейкоциты

Проверка медицинской книжки

Капилляры, вены и артерии

Почему нельзя говорить аллах акбар?

Анализы крови

Волчье лыко: описание кустарника, фото

Профилактика

Белый гриб условно съедобный

Группы крови

Как определить лицо глагола?